药物在体内最后的过程是 排泄 (excretion)， 肾脏 是主要排泄器官。游离的药物能通过 肾小球 过滤进入 肾小管 。随着原尿水分的回收， 药物浓度 上升。当超过 血浆 浓度时，那些极性低、脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢。只有那些经过 生物转化 的极性高、水溶性 代谢物 不被再吸收而顺利排出。有些药物在 近曲小管 由载体 主动转运...
...正常 血压 者则无降压效。口服30～60分钟见效，持效3小时，t 1/2 约3～4小时。在离体 血管 实验中，它能明显抑制高钾 去极化 所致的收缩反应，对 去甲肾上腺素 所致的收缩反应则抑制较弱，但对自发性 高血压大鼠 的血管 标本 ，由去甲肾上腺素所引起的收缩反应却有明显的抑制作用，这似能说明硝苯地平对血压正常者无降压作用的理由，此外，也可抑制 内皮素 诱...
药物的吸收(absorption)是指药物自体外或 给药部位 经过 细胞 组成的屏蔽膜进入 血液循环 的过程。多数药物按 简单扩散 (simple diffusion) 物理 机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。 分子量 小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药物较易通...
用于 前列腺 瘤治疗，因可抑制 下丘脑 及 垂体 ，减低促 间质细胞 激素 的分泌，从而减少 睾丸间质细胞 分泌 睾丸酮 ；减少 肾上腺皮质 分泌 雄激素 ；还用于绝经7年以上的乳癌而有 内脏 或软组织转移者。 参看 雌激素
脱水 药又称 渗透性利尿 药（osmotic diuretics）是指能使组织脱水的药物。包括 甘露醇 、 山梨醇 、高渗 葡萄糖 等。它们的 药物作用 完全决定于溶液 中药 物 分子 本身所发挥的 渗透压 作用。它们应具备如下特点：①易经 肾小球 滤过；②不易被 肾小管 再吸收；③在体内不被 代谢 ；④不易从 血管 透入 组织液 中。根据上述特性，这类药物...
东莨菪碱 （scopolamine）对中枢神经的抑制作用较强，小剂量主要表现为 镇静 ，较大剂量时，则致催眠作用。个别人可能出现不安、激动等类似 阿托品 的兴奋 症状 。主要用于 麻醉 前给药。此外还有抗 晕动病 和抗震颤麻痹的作用和用途。防晕作用可能和抑制 前庭神经 内耳 功能或大脑 皮层 及抑制 胃肠道 蠕动 有关，可与 苯海拉明 合用以增加效果。预防性...
延脑 的 呕吐中枢 ，可接受来自催吐 化学 感 受区 （CTZ）、 前庭 器官、 内脏 等 传入冲动 而引发 呕吐 。已知CTZ含有丰富的 多巴胺 、 组胺 、 胆碱受体 ，前庭器官有胆碱能、组胺能 神经纤维 与呕吐中枢相联。5- 羟色胺 的 5-HT 3 亚型 受体 通过外周、中枢部位如 孤束核 也与呕吐有关。M 胆碱受体阻断药 东莨菪碱 、组胺H 1 受...
普罗帕酮 （propafenone）也主要作用于希-浦系统，降低自律性，减慢 传导 速度，延长APD、ERP，且减慢传导的程度超过延长ERP的程度，故易引起折返而有致 心律失常 的作用。也宜限用于危及生命的心律失常。 普罗帕酮还有β 受体 阻断作用，能在治疗上发挥一定的效果。 普罗帕酮口服吸收完全，达100%，但 生物利用度 却低于20%， 首关消除 效应明...
甲氯芬酯 （meclofenoxate, 氯酯醒 ）能促进脑 细胞 代谢 ，增加糖类的利用。对中枢抑制状态的患者有兴奋作用。临床用于 颅脑外伤 后 昏迷 、 脑动脉硬化 及 中毒 所致 意识障碍 、儿童精神迟钝、小儿 遗尿 等。作用出现缓慢，需反复用药。尚未发现不良发应。 参看 甲氯芬酯
...作用较强。口服和注射都易吸收，大部分以原形从 肾小管 排泄 。口服吸收较慢，排泄较快，效果远不及 注射给药 。主要用于 血管痉挛 性 疾病 的治疗，局部浸润注射用以处理 去甲肾上腺素 静脉滴注 时药液外漏。 不良反应 与酚妥拉明相同，但发生率较高。 （二）长效类 以 酚苄明 和二苄明为代表的长效α受体阻断药与α受体形成牢固的 共价键 。在离体实验时，即使加入...
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