乙酰胆碱 (acetylcholine,ACh)是一种 神经递质 ,能特异性的作用于各类 胆碱受体 ,在组织内迅速被 胆碱酯酶 破坏,其作用广泛,选择性不高。临床不作为药用。 在 神经细胞 中,乙酰胆碱是由 胆碱 和 乙酰辅酶 A在胆碱乙酰 移位酶 (胆碱乙 酰化 酶)的催化作用下合成的。由于该酶存在于胞浆中,因此乙酰胆碱在胞浆中合成,合成后由小泡摄取并贮存...
早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低,酚苄明对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。 图11-2 短效(左,妥拉唑淋)...
【别名】 己氨胆 ; 已氨胆碱 ; 印巴梯 , 氨酰胆碱 【外文名】Hexcarbacholine , Hexabiscarbacholine 【 适应症 】 本品用于手术 麻醉 时松弛 肌肉 用。作用较持久,可维持40~60分钟,适用于长时间的手术麻醉。 【用量用法】 静注:1次量2~4mg(极量为8mg)。重复应用时,一般每千克体重不宜超过40ug。 【...
名称、化学性质 名称 名 称: 氯化胆碱 其他名称:氯化 2- 羟乙 基三甲胺;增蛋素;氯化上甲基(2-羟乙基)铵;氯化-β-羟乙基-N,N,N-三甲基铵英文名称:choline chloride 化学 别名:2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride 2-Hydroxyethyltrimethylammonium C...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加...
这类药物主要阻断β受体而对心脏发生影响,同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢窦房结、房室结的4相除极而降低自律性;也能减慢0相上升最大速率而减慢传导速度;某些β受体阻断药能缩短APD和ERP,且以缩短APD为显着;某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章,本节只述及其抗 心律失常 方面的内容,鉴于普萘洛尔是这...
...磷脂,具有 保肝 强肝、促进 脂质 代谢 和抗 脂肪肝 的作用;还能加速甲基转移,供给活性甲基,促进肝细胞再生;此外,本品在体内可合成 乙酰胆碱 , 活化 植物神经 系统;可分解 组胺 ,使肾 组胺酶 活性增强,具有 解毒作用 。国内临床试用于324例急、 慢性肝炎 患者,结果口服组129例总有效率为81.3%,注射组143例总有效率86.6%,与对照组比较...
育亨宾(yohimbine)能选择性地阻断α 2 受体,主要用于作科研的工具药。
长时期使用一种 激动药 后,组织或 细胞 对激动药的敏感性和反应性下降的现象 当 受体 长时间的暴露于 配体 时,大多数受体会失去反应性,即产生 脱敏 现象。脱敏现象有两种类型: 同源 脱敏和 异源 脱敏。同源脱敏是指细胞与其特异配体结合后仅对其配体失去反应性,而仍保持对其他配体的反应性。异源脱敏是指细胞因与其特异配体结合后,对其他配体也失去了反应性。
阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核,与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核,与胃肠活动(恶心、呕吐反射)有关的脑干极后区、迷走神经背核等结构均有阿片受体分布。在脊髓胶...
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