Schneider等于1982年从 牛肾 上腺分离出LDL受体,以后又分离出编码牛LDL受体羧基末端1/3氨基酸的cDNA,并初步阐明了牛LDL受体cDNA,推导出人LDL受体的氨基酸序列。
激素补充治疗可改善妇女更年期症状,降低骨折发生率,但长期使用可增加乳腺癌的风险。新一代选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬(Raloxifene)对骨骼具有保护作用,可降低血脂,对乳腺和子宫内膜无刺激作用,不失为绝经妇女防治骨质疏松及保护心血管系统的一种较为理想的药物。 ■药理作用 雷洛昔芬为第二代选择性雌激素受体调节剂,与第一代选择性雌激素受体调节剂相比,其抗雌...
LDL受体广泛分布于肝脏、动脉壁平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、血管内皮细胞、淋巴细胞、单核细胞、巨噬细胞,各组织或细胞的LDL受体活性差别很大。 含ApoB 100 的脂蛋白可以与LDL受体以高亲和力结合转运到肝脏,肠道分泌的ApoB 48 不是LDL受体配体。所以肝脏不能清除完整的CM。 LDL或其他含ApoB 100 ,E的脂蛋白如VLDL、β-VLDL均...
近年来,ASCOT和LIFE等大规模临床试验对β受体阻滞剂在降压治疗中的地位提出了质疑。英国国家健康和临床优化研究所(NICE)与英国高血压学会(BHS)共同发布的新版《成人高血压治疗指南》也不再推荐β受体阻滞剂作为多数高血压患者的首选降压药物。 但是,英国《成人高血压治疗指南》的修订依据主要基于Lindholm等的荟萃分析,纳入的20项研究中有17是关于阿...
LDL受体是一种多机能蛋白,由836个氨基酸组成的36面体结构蛋白,分子量约115kD。由五种不同的区域构成(见图6-1),各区域有其独特的功能。 图6-1 LDL受体与VLDL受体结构 1.配体结合结构域配体结合结构域由292个氨基酸残基组成,其中共有47个半胱氨基酸,含有七个由40个氨基酸残基组成的与补体C B 、C q 类似的重复序列,每个重复系列中有...
LDL受体相关蛋白质(LDL receptor related protein ,LRP)是Herz等于1988年发现,其组成及结构与LDL受体类同,可能属于残粒受体(remnant receptor)的一种。其后证明,LRP又是α 2 -巨球蛋白(α 2 -macroglobulin,α 2 MG)受体。根据LRP的cDNA分析,他含有与LDL受体相同重复...
遗传性的LDL受体缺陷的杂合子是不能摄取LDL的,但 动脉粥样硬化 斑块的巨噬细胞有从LDL来的胆固醇酯大量蓄积并泡沫化,其原因用LDL受体途径无法解释,因为从这条途径不能摄取对过多的脂质。同时经LDL受体摄入脂类的量是受细胞内胆固醇水平的调节。Brown与Goldstein等使LDL乙酰化,从而导致不受细胞内胆固醇调节的过剩脂质也摄入并出现异常蓄积,进而推...
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
据一项最新研究显示,老年妇女由于雌激素受体缺乏,因而易患骨质疏松症。 约有1/3的妇女患有骨质疏松症。绝经后机体雌激素生成减少,因此绝经后妇女中这一情况更为常见。正常情况下骨骼经受重复性机械应激后新骨细胞可进行代偿,但伦敦皇家兽医学院的Lance Lanyon教授及其同事对缺乏雌激素受体ER-α的转基因小鼠的研究提示,在该小鼠身上无此过程。 Lanyon教授...
最近研究表明,非选择性β受体阻滞剂可能会给有慢性阻塞性肺病(COPD)的病人造成伤害。这一由荷兰科研人员发表在今年3月《胸》杂志上的研究结果显示,美多心安(Metoprolol)和普萘洛尔(Propranolol)均有这类副作用。研究人员认为,在使用此类药物治疗心血管疾病,如高血压时,应该权衡其疗效和副作用之间的利弊。 过去的研究显示,β受体阻滞剂可能增加哮...
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