...作用的发挥是通过双重机制实现的，即抑制血管紧张素Ⅱ系统中的AT1受体和刺激AT2受体。坎地沙坦为血管紧张素受体Ⅱ中的AT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。在同类药物中，坎地...
...最先从牛肾上腺分离出LDL受体，以后又分离了编码牛LDL受体羟基末端1/3氨基酸的cDNA，并初步阐明了牛LDL受体的cDNA，并且推导出人LDL受体的氨基酸序列。（一）LDL受体结构LDL受体是一种多功能蛋白，由836个氨基酸残基组成...
...细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。表29-1 组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效 应阻断药H1支气管，胃肠，子宫等平滑肌皮肤血管...
...hormone response element, HRE)上(图21－7)。不同的激素－受体复合物结合于不同的激素反应元件（表21－1)。结合于激素反应元件的激素－受体复合物再与位于启动子区域的基本录因子及其它的转录调节分子作用，从而开放或关闭其下游...
...分为非选择性β受体阻滞剂和选择性β1受体阻滞剂。选择性β1受体阻滞剂可以避免许多因阻断β2受体引起的不良反应,例如哮喘发作、乏力、外周血管缺血以及掩盖低血糖症状等。新型非选择性β受体阻滞剂由于同时阻断了α受体而减少了因阻断β2受体所带来的...
...不降，这是压力感受器反射使外周阻力增高的结果。有少数人，使用β阻断药后，总外周阻力增高，推测是激活了血管的α受体，故外周血管有病者，禁用本药。【作用机制】普萘洛尔降低血压是其β受体阻断作用所继发的，对其进一步机制有以下几种看法。1．减少心...
...一期法和二期法两种，本节仅介绍一期法。 (1)因子Ⅷ∶C或Ⅸ∶C水平增高：见于高凝状态和血栓性疾病。尤其是静脉血栓形成，如深静脉血栓形成、肺栓塞、肾病综合征、口服避孕药、妊娠高血压综合征、恶性肿瘤以及肝功能衰竭时因子Ⅷ∶C水平增高。 (2)...
...皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。肾上腺素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似（图10-2）。肌内注射作用维持约10～30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类受体，产生...
...【药理作用】 N1胆碱受体阻断药（N1-cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻ACh与受体结合，使ACh 不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，...
...以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H2受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（...
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