...%。口服后30分钟 血药浓度 达峰值，作用维持约3～6小时； 肌内注射 作用维持30～45分钟。大多以无活性的 代谢物 从尿中 排泄 。 【药理作用】选择性地阻断α 受体 ， 拮抗 肾上腺素 的α型作用，但作用较弱。 1. 血管 静脉注射 能使 血管舒张 ， 血压 下降， 肺动脉压 和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接 舒张 作用，大剂量也出现阻断α...
...历史已久，1918年又发现一 疟疾 患者兼患的 心房 颤动也被治愈。以后的研究证明金鸡钠生物碱确有抗心律失常的作用，其中以奎尼丁为最强。 【药理作用】基本作用是与钠通道 蛋白质 相结合而阻滞之，适度抑制 Na + 内流，除这种对钠通道的直接作用外，奎尼丁还通过 植物神经 而发挥间接作用。 1．降低自律性 治疗浓度奎尼丁能降低浦肯野 纤维 的自律性，对正常 窦...
本类药物有 氟哌啶醇 （haloperidol），其作用及作用机制与 吩噻嗪 类相似。抗精神病作用及 锥体外系反应 均很强， 镇静 、降压作用弱。因抗躁狂、抗 幻觉 、妄想作用显著，常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的 精神分裂症 及 躁狂症 。镇吐作用较强，用于多种 疾病 及药物引起的 呕吐 ，对持续性 呃逆 也有效。锥体外系反应高达80%，常见急性 肌...
烟酸 （nicotinicacid）是一 广谱 调血脂药，对多种 高脂血症 有效。 【药理作用】大剂量烟酸能使VLDL和 TG 浓度下降，1～4天生效， 血浆 TG浓度可下降20%～50%，作用程度与原VLDL水平有关。5～7天后，LDL-c也下降。与 考来烯胺 合用，降LDL-c作用加强。降脂作用可能与抑制 脂肪组织 中 脂肪分解 ，抑制 肝脏 TG酯化等...
哌唑嗪 （prazosin）是人工合成的喹唑啉类 衍生物 。 【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断 突触后膜 α 1 受体 ，能竞争性拮抗 激动剂 苯福林收缩 血管 升高 血压 的作用。能 舒张 静脉 及 小动脉 ，发挥中等偏强的降压作用。它与 酚妥拉明 不同，降压时并不加快心率，也少增加收缩力及 血浆肾素活性 ，也能增加血中 高密度脂蛋白 （HDL）是浓度，减...
... 衍生物 。鉴于奎宁对耐多药虫株至少还保留部分抗疟作用，通过改变奎宁的结构而获得甲氟喹。 甲氟喹也是一种杀 疟原虫 红细胞 内期 滋养体 的药物。用于控制 症状 ，生效较慢。在某些地区已发现恶性疟对此药产生 耐药性 ，但与奎宁和 氯喹 之间并无必然的交叉 耐药 关系。单独或与 长效磺胺 和 乙胺嘧啶 合用，对耐多药恶性疟虫株 感染 有一定疗效。 甲氟喹的另一...
美沙酮 （methadone）有 左旋体 及 右旋体 。左旋体较右旋体效力强8～50倍。常用其 消旋体 。药理作用性质与 吗啡 相似，但它口服与注射同样有效（吗啡口服利用率低）。其 镇痛 作用强度与持续时间与吗啡相当。 耐受性 与 成瘾性 发生较慢， 戒断症状 略轻，且易于治疗。一次给药后， 镇静 作用较弱，但多次用药有显著镇静作用。 抑制呼吸 、缩瞳、引起...
...及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用， 中毒 时发生 惊厥 可能与此有关。哌替啶 血浆 t1/2约3小时。 【药理作用】 1． 中枢神经系统 与吗啡相似，作用于中枢神经系统的 阿片 受体 而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生 镇静 、 镇痛 作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替...
...但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成 干扰素 。它对 网状内皮系统 吞噬细胞 无影响。因而环孢素不同于 细胞毒 类药物的作用，它仅抑制T细胞介导的 细胞免疫 而不致显着影响机体的一般防御能力。 口服环孢素可被吸收，但不完全，其生物利用度仅20%～50%。口服后2～4小时 血浆 浓度达峰值。有40%的药物存在于血浆，50%在 红细胞 ...
...0%，t1/2约20小时（12～27小时）。 氟卡尼用于治疗室性早搏、 室性心动过速 收到良好效果。但已有治疗 心肌梗塞 后心律失常的报道称：氟卡尼引起 病死率 为对照组的2倍。故现认为氟卡尼及 恩卡尼 应保留用于危及生命的室性心动过速者，不宜用于其他心律失常。 同类药物恩卡尼（encainide）与氟卡尼作用、应用相似。t 1/2 约4小时。 参看 氟卡尼
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