...开放所致。β-Adr受体脱敏时不能激活AC是因为受体与G-蛋白亲和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE负反馈增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受体可被细胞内吞(endocytosis)而数目减少，这一现象称为受体数目的向下调节(down ...
...大多数高血压病患者需要终身服用降压药，因而降压药物的不良反应也倍受患者重视。虽然绝大部分药都是经肝代谢肾排泄，但并不表示对肝肾都有损害。患者可以考虑选用双通道排泄的药物，如洛汀新。各种药物都有不同的不良反应，由于每个患者的反应性不同，因此...
...趋势。为了使人们对药物可能引起ED有足够的重视，加强防范，现将临床常见的对男性性功能有一定影响的药物介绍如下： 作用于中枢的抗高血压药。甲基多巴对性功能的抑制作用与药量成正比。如每日用药剂＜1．0g，有10％－15％的患者出现ED；每日剂量≤...
...新药还有法乐通(toremifen)和屈洛昔芬(droloxifene)，此类药物对肝脏转移瘤无效，因为肝脏内含有另外的抗雌激素受体。 2黄体酮类：主要有甲孕酮(mpa)和甲地孕酮(ma)，此类药物对绝经前及绝经后的患者均有效，er或pr阳性...
...遗传性的LDL受体缺陷的杂合子是不能摄取LDL的，但动脉粥样硬化斑块的巨噬细胞有从LDL来的胆固醇大量蓄积并泡沫化，其原因用LDL受体途径无法解释，因为从这条途径不可能摄取过多的脂质。Brown与Goldstein等使LDL乙酰化，从而...
...的作用部位，其中最敏感的实验之一是大白鼠胃底条，此外有兔头肌、离体兔耳、豚鼠气管链、豚鼠回肠和鸡盲肠等制备。可用已知的α或β-受体兴奋剂作为标准，观察它们与α或β-受体阻断药的相互作用，而确定其作用部位。乙酰胆硷具有毒蕈碱样及菸碱样作用，...
...调节。Brown与Goldstein等使LDL乙酰化，从而导致不受细胞内胆固醇调节的过剩脂质也摄入并出现异常蓄积，进而推测存在一种LDL受体途径以外的脂质摄取途径，使巨噬细胞摄取乙酰化LDL。Brown等人提出这种设想并定名为清道夫受体（...
...LDL受体是一种多机能蛋白，由836个氨基酸组成的36面体结构蛋白，分子量约115kD。由五种不同的区域构成（见图6-1），各区域有其独特的功能。图6-1 LDL受体与VLDL受体结构1．配体结合结构域配体结合结构域由292个氨基酸残基...
...中易被破坏的左旋多巴减慢胃排空反而使吸收减少。食物对药物吸收总的来说影响不大，因此基本上没有特异性禁忌。药物间相互作用影响吸收却不少见，如四环素Fe2+，Ca2+等因络合互相影响吸收。⑵血浆蛋白结合：对于那些与血浆蛋白结合率高的、分布容积小的...
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