摘要:研究者发现了一种受体,能调节体内脂肪储存的数量。(Nature Genetics 2000;26:8-9, 97-102) 纽约,8月28日(路透社医学新闻)在一项探索治疗肥胖新药的初步研究中,研究者发现了一种受体,能调节体内脂肪储存的数量。 这种被称作Mc3r的受体是在脑中被发现的。它可被黑皮质素所激活,而后者与瘦素一起作用调节体重。血液中瘦素的含量...
...浓度较高, 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起 血压下降 甚至 休克 ;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起 支气管痉挛 ,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 ...
LDL受体相关蛋白质(LDL receptor related protein ,LRP)是Herz等于1988年发现,其组成及结构与LDL受体类同,可能属于残粒受体(remnant receptor)的一种。其后证明,LRP又是α 2 -巨球蛋白(α 2 -macroglobulin,α 2 MG)受体。根据LRP的cDNA分析,他含有与LDL受体相同重复...
近日,在北京奥运会男子50米手枪慢射比赛中获得银牌的朝鲜选手金荣洙,因被查出服用兴奋剂,而被收回银牌。金荣洙使用的兴奋剂叫心得安,属于β-受体阻滞剂。 β-受体阻滞剂在《2008年禁用清单》中,属于在特定运动项目中被禁用的兴奋剂,比如射击(赛外也禁用)、射箭(赛外也禁用)、航空运动、汽车运动、台球、有舵雪橇、滚木球、桥牌、冰壶、体操、摩托车运动、现代五项、九...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP 3 )与二酰基甘油(DG),使细...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H 2 受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。 常用H 2 受...
受体虽是遗传获得的固有蛋白,但并不是固定不变的,而经常代谢转换处于动态平衡状态,其数量,亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象,一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis)等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏(receptordesensi...
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
在ApoB100存在下,LDL受体可结合LDL;在ApoE存在下,既可结合LDL,又可结合VLDL、β-VLDL。与LDL受体不同,还有一种仅与ApoE脂蛋白结合的特异受体存在,据以下临床现象及实验结果推测还有另一种受体的存在:①纯合子FH,患者血中乳糜微粒残粒并不增加;②LDL受体缺陷的WHHL兔乳糜微粒残粒仍正常地被肝脏摄取;③LDL受体下调状态下,乳糜...
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 (ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用,增加第一秒钟最大 呼气 量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
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