喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物,目前临床常用的有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)、司氟沙星等。由于此类药物具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点,已成为临床重要的一类抗感染药物,广泛用于治疗泌尿生殖系统感染、肠道感染与呼吸系统感染等疾病的治疗。但儿童...
它们能适度减少除极时 Na + 内流,降低0相上升最大速率,降低 动作电位 振幅,减慢 传导 速度。也能减少异位起搏 细胞 4相Na + 内流而降低自律性。也延长钠通道 失活 后恢复开放所需的时间,即延长ERP及APD,且以延长ERP为显。这类药还能不同程度地抑制K + 和 Ca 2+ 通道。
帕珠沙星(Pazufloxacin)是第三代喹诺酮类广谱抗菌新药,安全性较好,是一种高效低毒的广谱抗菌药。 ■药效学 本品的药效学研究结果表明,对于小鼠全身感染的治疗,甲磺酸帕珠沙星(PazufloxacinMyesylate)与环丙沙星对革兰氏阴性菌可达到同样的强效,比亚胺培南强10~120倍。甲磺酸帕珠沙星对金黄色葡萄球菌的治疗效果与氟莫头孢相同,比左氧...
喹诺酮类(Quninolones)是在萘啶酸的基础上发展起来新的抗菌药。目前上市用于临床的有:氟哌酸、甲氟哌酸、氟啶酸、氟嗪酸和丙氟哌酸等。 1.不良反应不良反应少,发生率约为3.8%~6.8%,主要有胃肠道反应、 皮肤过敏 ,少数出现轻度神经系统反应( 头痛 、 头昏 、 眩晕 、 震颤 等),但可耐受;偶见 白细胞减少 、嗜酸细胞增多、肝酶短暂升高,非蛋...
奋乃静 (perphenazine)、 氟奋乃静 (fluphenazine)及 三氟拉嗪 (trifluoperazine)是 吩噻嗪 类中的 哌嗪 衍生物 ,其共同特点是抗精神病作用强, 锥体外系 副作用 也很显著,而 镇静 作用弱。其中以氟奋乃静和三氟拉嗪疗效较好,最为常用,而奋乃静疗效较差。 硫利达嗪 (thioridazine, 甲硫达嗪 )是吩噻
吉米沙星(gemifloxacin)是在氟喹诺酮的第7位引入肟一吡咯烷基获得的新型氟喹诺酮类抗菌药,其最突出之处是显着增强了与靶部位——拓扑异构酶Ⅳ的亲和力,从而大大改善了抗菌谱,对社区呼吸道感染病原菌,尤其是肺炎链球菌,较其他氟喹诺酮类活性更高。 ■作用机制与抗菌活性 吉米沙星为合成广谱氟喹诺酮类口服抗菌药,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很广的抗菌谱,在2...
青蒿 素的市场问题和新药研发时,均多次强调“协作的重要性”。他认为,新药研发如果有一个良好的协作基础,可以达到事半功倍的效果。他说,虽然环境发生了,但是,新药研发的特点没有变,高水平的新药研制是一个多科学、多专业的系统工程,需要大量的资金投入和长期的人力、物力投入,这种情况下,科研协作和国际合作都是十分必要的。 也有企业负责人表示,对于重大的新药研发项目,需
它们能适度减少除极时Na + 内流,降低0相上升最大速率,降低动作电位振幅,减慢传导速度。也能减少异位起搏细胞4相Na + 内流而降低自律性。也延长钠通道失活后恢复开放所需的时间,即延长ERP及APD,且以延长ERP为显。这类药还能不同程度地抑制K + 和Ca 2+ 通道。
...达不到治疗效果,但尿中浓度高,可达900mg/L以上,主要用于治疗尿路和肠道感染。 诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸,是第一个氟喹诺酮类药,抗菌谱广,抗菌作用强,对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性,明显优于吡哌酸。口服吸收约35%~45%;易受食物影响,空腹比饭后服药的血浓度高2~3倍,血浆蛋白结合率为14%,体内分布广,组织浓度高,...
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