...化疗效果好于NSGCT类。也可用于术前、术后的辅助化疗。目前多主张联合化疗,化疗方案很多(表2),但主要的化疗药物有: (1)顺铂(DDP)属破坏DNA结构和功能的药物中的金属化合物,具有细胞周期非特异性,是治疗睾丸癌的主要药物。主要不良反应...
...酶类(transferases)指催化底物之间进行某些基团的转移或交换的酶类。如转甲基酶、转氨酸、己糖激酶、磷酸化酶等。3.例如、淀粉酶、蛋白酶、脂肪酶、磷酸酶等。4.裂解酶类(lyases)指催化一个底物分解为两个化合物或两个化合物合成为...
...寻找新的、高选择性的免疫抑制剂是当今世界药物学研究领域的一个热点。日前,中国科学院上海药物研究所成功完善了雷公藤内酯醇的植物提取工艺,并以雷公藤内酯醇为先导化合物进行化学结构修饰获得了新化合物LLDT-8。药理研究表明,这是一个全新的低毒...
...由于阿托品用于眼科作用太持久,用于内科,副作用又较多,针对这些缺点,通过改变其化学结构,合成了不少代用品,主要有两类,即扩瞳药和解痉药。近年尚出现一类以哌仑西平(pirenzepine)为代表的M1受体阻断药,选择性地抑制胃酸分泌,用于...
...髓质激素的合成与交感神经节后纤维合成去甲肾上腺素的过程基本一致,不同的是在嗜铬细胞胞浆中存在大量的苯乙醇胺氮位甲基移位酶(phenylethanolamine-N-methyltransferase,PNMT),可使去甲肾上腺素甲基化而成...
...合成的新工艺,近年来已取得不少成果。2002年,韩国科技人员研究出一项新工艺,并在韩国申请了专利。该工艺以β-苯乙胺、氯乙酰氯、氨基乙醛缩二甲醇等为原料,反应减少到4~5步,革除了氰化物等。然而该工艺也存在一些缺点,如反应活性低,需要在较高...
...中国医学科学院医药生物技术研究所的研究人员以原核细胞表达的基因重组细胞因子可溶性受体为靶位,目前已成功构建了4种新模型,对微生物等天然产物、合成化合物和中药进行了大量筛选,获得了依博素(139A)等7种具有拮抗活性的新型化合物。特别是...
...的药效团模型;依据药效团的特征,设计合成了吡咯酮类和吲哚类两系列化合物100余个,并以吡咯酮为例,用4条合成路线合成了两个系列的目标物,经体外方法测定了它们对COX-2和COX-1的抑制活性;用比较分子场分析法对合成的化合物及其活性进行三维...
...抑制肝癌BEL-7402细胞的生长并诱导其凋亡;机制为降低端粒酶hTERTmRNA表达水平及其活性。 冬凌草甲素是从传统中药冬凌草中提出分离出来的一种四环二萜类化合物。为了探讨冬凌草甲素在肝癌中的治疗作用及机制,张俊峰等以人肝癌细胞株...
...的α碳原子通过四个次甲基(-CH=)交替连接构成的大环叫卟吩环,旧称环。卟吩的成环原子都在同一平面上,是一个复杂的共轭体系。卟吩本身在自然界中不存在,它的取代物称为卟啉类化合物,却广泛存在。卟吩能以共价键和配位键与不同的金属原子结合,如...
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