这类药物主要阻断β 受体 而对 心脏 发生影响，同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢 窦房结 、 房室结 的4相除极而降低自律性；也能减慢0相上升最大速率而减慢 传导 速度；某些β受体阻断药能缩短APD和ERP，且以缩短APD为显着；某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章，本节只述及其抗心律失常方面的内容，...
...浓度较高， 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起 血压下降 甚至 休克 ；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起 支气管痉挛 ，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 ...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加...
如因外伤常见并发 胸腔积液 或 血栓性静脉炎 等。约1/5的患者有肺梗死。
α1-抗胰蛋白酶缺乏症 是遗传性抗胰蛋白酶缺乏导致的疾病，可引起肺和肝脏的病变。 α1-抗胰蛋白酶由肝脏产生，分布于唾液、十二指肠液、肺分泌液、泪液、鼻分泌液和 脑脊液 中。该酶阻断其他分解蛋白酶的作用，α1-抗胰蛋白酶缺乏致使其他酶破坏肺的组织。血中该酶缺乏意味着肝脏不能分泌该酶，该酶存留于肝细胞内可引起损害，即 肝纤维化 和 肝硬化 。 【症状和预后】 ...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药 （N 1 -cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与 神经节细胞 的N 1 胆碱受体 结合，竞争性地阻ACh与 受体 结合，使ACh 不能引起 节细胞 的除极化，从而阻断了 神经冲动 在 神经节 中的传递，故也称 神经节阻断药 （ganglion blocking drugs）。 神经节阻断...
N 2 胆碱受体阻断药 （N 2 -cholinoceptor blocking drugs）也称 骨骼肌松弛药 （skeletal muscular relaxants），简称 肌松药 ，阻断 神经 肌肉接头的N 2 胆碱受体 妨碍 神经冲动 的传递，使 骨骼肌 松弛，便于在较浅的 麻醉 下进行 外科手术 。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型...
β受体阻断药均有良好的抗 高血压 作用，现以普萘洛尔为例介绍如下： 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后，收缩压可下降15%～20%，舒张压下降10%～15%，合用 利尿 药降压作用更显着。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢，心输出量减少，但血压仅略降或不降，这是压力感受器反射使外周阻力增高的结果。 有少数人，使用β阻断药后，总外周阻力增高，推测是激活了血管的α受体...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受...
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