卡马西平 (carbamazepine)又称 酰胺咪嗪 。 【药理作用和临床应用】卡马西平的作用机制与 苯妥英钠 相似。治疗浓度时能阻滞 Na +通道,抑制 癫痫 灶及其 周围神经 元放电。对复杂部分发作(如精神运动性发作)有良好疗效,至少2/3病例的发作可得到控制和改善。对大发作和部分性发作也为首选药之一。对癫痫并发的精神 症状 ,以及锂盐无效的躁狂、 抑...
5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil,5- FU ),是 尿嘧啶 5位的氢被氟取代的 衍生物 ,是抗 嘧啶 药。 【药理作用】在细胞内转变为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷 酸(5F-dUMP)而抑制 脱氧胸苷 酸 合成酶 ,阻止 脱氧尿苷 酸(dUMP) 甲基化 为脱氧胸苷酸(dTMP),从而影响 DNA 的合成。另外,5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶 核苷...
...科草本博物,药用其 块茎 。又名玄胡、 元胡 。能活血 散瘀 、 行气止痛 。《本草纲目》中曾记载“治一身上下诸痛,用之中的,妙不可言”。经研究发现所含 延胡索乙素 有 镇痛 作用。它是消旋 四氢巴马汀 (dl-tetrahydropalmatine),有效部分为 左旋体 ,即 罗通定 (rotundine)。 口服延胡索乙素及罗通定吸收良好,镇痛作用较 解...
...ide)。但噻嗪类药物的效能相同,所以 有效剂量 的大小在各药的实际应用中并无重要意义。氯酞酮(chlortalidon)无噻嗪环结构,但其药理作用相似,故在此一并介绍。 表27-2 噻嗪类利尿药 及氯酞酮的化学结构 【药理作用】 1.利尿作用噻嗪类 药物作用 于 髓袢 升枝粗段 皮质 部(远曲小管开始部位)抑制NaCl的再吸收,此段排 Na +量达原尿Na...
...tyramine, 消胆胺 )和 考来替泊 ( 降胆宁 ,colestipol)都为碱性阴离子交换树脂,不溶于水,不易被 消化酶 破坏。 【药理作用】能明显降低 血浆 TC 和LDL-c(LDL- 胆固醇 )浓度,轻度增高HDL浓度。本类药物口服不被 消化道 吸收,在肠道与 胆汁酸 形成络合物随粪排出,故能阻断胆汁酸的 重吸收 。由于肝中胆汁酸减少,使胆固醇...
...粘菌素 包括 多粘菌素B (polymyxin B)及 多粘菌素E (polymyxin E; 粘菌素 ,colistin),二者具有相似的药理作用。是 多肽 类 抗生素 ,由于 静脉 给药可致严重 肾毒性 现已少用。 【 体内过程 】多粘菌素口服不易吸收。 肌内注射 50mg后2小时 血药浓度 达峰值(2~8mg/L),有效血药浓度可维持8~12小时,t ...
... (ranitidine)、 法莫替丁 (famotidine)和 尼扎替丁 (nizatidine)。 常用H 2 受体阻断药化学结构 【药理作用】本类药物竞争性拮抗H 2 受体,能抑制组胺、 五肽胃泌素 、M 胆碱受体激动剂 所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下,...
... 长达几天,长期服用保泰松时,羟基保泰松可在体内蓄积,造成 毒性 。保泰松可诱导肝药酶,加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢 排泄 。 【药理作用及临床应用】保泰松抗炎 抗风湿 作用强而解热 镇痛 作用较弱;其抗炎作用也是通过抑制 PG 生物合成 而实现。临床主要用于 风湿 性及 类风湿性关节炎 、 强直性脊柱炎 。本药对以上 疾病 的急性进展期疗效很好;...
... 后,吸收缓慢,持续时间也较长,例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2~4天。甲睾酮不易被 肝脏 破坏,口服有效。也可 舌下给药 。 【 生理 及药理作用】 1. 生殖系统 促进男性 性征 和 生殖器 官发育,并保持其成熟状态。睾酮还可抑制 垂体前叶 分泌 促性腺激素 (负反馈),对女性可减少 雌激素 分泌。尚有 抗雌激素 作用。 2.同化作用雄激素能明显地促进 ...
...或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与 组胺 的 侧链 相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无 内在活性 ,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G 蛋白 而激活 磷脂酶 C,产生 三磷酸肌醇 (IP 3 )与 二酰基甘油 (DG),使细胞内 Ca 2+ 增加, 蛋白激酶 C 活化 ,从而使胃...
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