...一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素【来源及化学】 去甲肾上腺素（noradrenaline ,NA；norepinephrine,NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定...
...人LDL受体基因长度45kD，由18个外显子和17个内含子组成共长达2535bp。LDL受体基因如图6-2所示。外显子1编码短的5'侧序列及信号肽。内含子1在信号肽远端2个氨基酸处中断编码序列。配体结合域中的7个由40个氨基酸残基组成的...
...人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，Ar1和Ar2可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。【药理作用】1．抗外周组胺H1受体效应 H1受体...
...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
...LCAT酯化成胆固醇酯，移入HDL核心，并可通过CETP转移给VLDL，LDL，再被肝脏的LDL及VLDL受体摄取入肝细胞，至此，完成了胆固醇从周围末梢组织细胞经HDL转运到肝细胞的过程，称之为胆固醇的逆转运，如图7-1所示。图7-1 胆固醇...
...β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于心绞痛，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下：【药理作用...
...随着细胞因子受体及基因的确认，人们发现多数细胞因子受体属于几个较大的多基因家族（multigenefamilies）（表5-1）。每个家族的成员具有独特的结构特征，相互之间在进化上可能有一定关系。如IL-1、M-CSF、G-CSF和IL-...
...日前，北京大学医学部开展的动物体外实验表明，紫金龙总生物碱既具有外周镇痛作用，又具有中枢镇痛作用，但这一功用不同于吗啡类药物，也不同于非甾体抗炎药，其靶点有可能是阿片受体以外的疼痛相关受体。这一研究为云南省民间习用中草药紫金龙的镇痛机制...
...人T细胞表面有能与绵羊红细胞结合的受体，称为E受体，E受体在体外可与绵羊红细胞表面的配体在一定条件下结合，可在T细胞表面形成花环状，称为E花环。用这个方法可以检测人外周血T细胞的相对百分数，可作为判断人T细胞免疫功能指标之一。E受体已证明...
...β受体阻断药均有良好的抗高血压作用，现以普萘洛尔为例介绍如下：【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后，收缩压可下降15%～20%，舒张压下降10%～15%，合用利尿药降压作用更显着。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢，心输出量减少，但血压仅略降或...
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