...粘菌素 包括 多粘菌素B (polymyxin B)及 多粘菌素E (polymyxin E; 粘菌素 ,colistin),二者具有相似的药理作用。是 多肽 类 抗生素 ,由于 静脉 给药可致严重 肾毒性 现已少用。 【 体内过程 】多粘菌素口服不易吸收。 肌内注射 50mg后2小时 血药浓度 达峰值(2~8mg/L),有效血药浓度可维持8~12小时,t ...
... (ranitidine)、 法莫替丁 (famotidine)和 尼扎替丁 (nizatidine)。 常用H 2 受体阻断药化学结构 【药理作用】本类药物竞争性拮抗H 2 受体,能抑制组胺、 五肽胃泌素 、M 胆碱受体激动剂 所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下,...
... 长达几天,长期服用保泰松时,羟基保泰松可在体内蓄积,造成 毒性 。保泰松可诱导肝药酶,加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢 排泄 。 【药理作用及临床应用】保泰松抗炎 抗风湿 作用强而解热 镇痛 作用较弱;其抗炎作用也是通过抑制 PG 生物合成 而实现。临床主要用于 风湿 性及 类风湿性关节炎 、 强直性脊柱炎 。本药对以上 疾病 的急性进展期疗效很好;...
... 后,吸收缓慢,持续时间也较长,例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2~4天。甲睾酮不易被 肝脏 破坏,口服有效。也可 舌下给药 。 【 生理 及药理作用】 1. 生殖系统 促进男性 性征 和 生殖器 官发育,并保持其成熟状态。睾酮还可抑制 垂体前叶 分泌 促性腺激素 (负反馈),对女性可减少 雌激素 分泌。尚有 抗雌激素 作用。 2.同化作用雄激素能明显地促进 ...
...或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与 组胺 的 侧链 相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无 内在活性 ,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G 蛋白 而激活 磷脂酶 C,产生 三磷酸肌醇 (IP 3 )与 二酰基甘油 (DG),使细胞内 Ca 2+ 增加, 蛋白激酶 C 活化 ,从而使胃...
...,基 侧链 N脱甲基转化为地昔帕明,后者有显著抗抑郁作用。米帕明及地昔帕明最终被氧化成无效的 羟化物 或与 葡萄糖醛酸 结合,自尿排出。 【药理作用】 1. 中枢神经系统 正常人口服本药后,出现困倦、 头晕 、 口干 、 视力模糊 及 血压 稍降等。若连续用药数天,以上 症状 加重,并出现注意力不集中,思维能力下降。相反, 抑郁症 患者连续服药后,情绪提高,...
...多是极性低的脂溶性药物,在 排泄 过程中易被再吸收,不易消除。体内药物主要在 肝脏 生物转化 (biotransformation) 而失去药理活性,并转化为极性高的水溶性 代谢物 而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除(elimination)。 生物转化分两步进行,第一步为氧化、还原或水解,第二步为结合。第一步反应使多数药物灭活,但少数例外反而 活化 ...
...相等。因此需要用 生物 当量(bioequivalance),即药物不同制剂能达到相同 血药浓度 的剂量比值,作为比较标准。不同药物剂型,其中药物剂量不同,应用时亦应注意区分选择。 硝酸甘油 静脉注射5~10μg,舌下含锭0.2~0.4mg, 口服2.5~5mg,贴皮10mg,剂量相差更大。近年来 生物药学 随着 药动学 的发展,为临床用药提供了许多新的剂型...
...激素 作用广泛而复杂,且随剂量不同而异。 生理 情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质 代谢 过程,超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗免疫等药理作用。 【 生理效应 】 1. 糖代谢 糖皮质激素能增加 肝糖原 、 肌糖 原含量并升高 血糖 ,其机制为:促进 糖原 异生;减慢 葡萄糖 分解为CO2的氧化过程;减少机体组织对葡萄糖的利用。 2. 蛋白质 代谢 促...
...ar concentration,MAC)。各药都有其恒定的数值,它反映各药的 麻醉强度 ,MAC数值越低,反映药物的麻醉作用越强。 肺泡 中药 物进入 血液 的速度还与 肺通气 量、吸入气中药物浓度、 肺血流 量及血/气分布系数等有关。血/气分布系数是指血中 药物浓度 与吸入气中药物浓度达平衡时的比值。此系数大的药物,达到气/ 血分 压平衡状态较慢,诱导期...
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