...为Ⅱ型，清道夫受体共有两种亚基，以三聚体形式存在，是分子量为22万的膜糖蛋白；N末端在细胞膜内侧，C末端在膜外侧存在，是内翻外“inside-out”型的受体。该受体的Ⅰ、Ⅱ型均由六个区域部分组成，如图4-8所示。图4-8 清道夫受体结构...
...LDL受体相关蛋白质（LDL receptor related protein ,LRP）是Herz等于1988年发现，其组成及结构与LDL受体类同，可能属于残粒受体（remnant receptor）的一种。其后证明，LRP又是α2-...
...遗传性的LDL受体缺陷的杂合子是不能摄取LDL的，但动脉粥样硬化斑块的巨噬细胞有从LDL来的胆固醇酯大量蓄积并泡沫化，其原因用LDL受体途径无法解释，因为从这条途径不能摄取对过多的脂质。同时经LDL受体摄入脂类的量是受细胞内胆固醇水平的...
...作用，应避免合用。育亨宾可增加去甲肾上腺素的释放，也应避免与坎地沙坦合用。 ATⅡAs作为一线降压药，具有不可忽略的优越之处。坎地沙坦则是其中一个安全有效的药物，它具有与AT1受体的结合强度更强、对AT1受体的拮抗作用持续时间更长、不良反应...
...结果使LDL受体的结合LDL的能力降低；④第四种是受体结合LDL后不能内移，这种突变点在外显子16～18kb，即编码跨膜结构域的一段基因。LDL受体的四种级别变异类型如图6-3所示。图6-2 LDL受体基因结构及其家族性高胆固醇血症的...
...人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，Ar1和Ar2可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。【药理作用】1．抗外周组胺H1受体效应 H1受体...
...一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素【来源及化学】 去甲肾上腺素（noradrenaline ,NA；norepinephrine,NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定...
...脂类在血液中以脂蛋白形式进行运送，并可与细胞膜上存在的特异受体相结合，被摄取进入细胞内进行代谢。迄今为止报道的受体已有很多种，研究最详尽的是LDL受体，其次是清道夫受体，再就是VLDL受体。这三种受体的氨基酸序列、构象及与配体的结合部位...
...α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响（图11-1）。图11-1 在给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用...
...阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少；在犬和人（包括冠心病人）都发现普萘洛尔能使冠状血管血流量降低。（2）支气管平滑肌 支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有...
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