胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
波生坦(bosentan)是一种特异性、竞争性的双重内皮素受体阻滞剂,能降低血管压力,阻止心脏和血管增生,减轻肺纤维化和炎症,临床用于肺动脉高压的治疗。 ■作用机制 肺动脉高压是一种罕见的严重渐进的肺部疾病,其特征为肺部血管系统血压异常高。肺内皮细胞损伤引起平滑肌收缩和血管狭窄,导致肺动脉壁组织沉积和纤维化,血管壁变硬变厚,或完全堵塞血管,血块凝集出现在较小...
受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后,受体已被证实为客观存在的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微,1mg 组织一般只含1...
...双体形式存在。 给大多数细胞因子带有 糖基 ,但这些糖基多与细胞因子的 生物 活性无关,可能起延长细胞因子体内半衰期的作用。 二、细胞因子 受体 细胞因子都是通过与 靶细胞 表面高 亲合力 的特异性受体结合后才能发挥其生物学效应的。细胞因子受体与其它膜表面受体一样,均由3个功能区组成,即膜外区(细胞因子结合区)。跨膜区(疏水性氨基酸富有区)和膜内区(信号 传...
根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点,受体大致可分为下列4类: 1. 含离子通道的受体 又称直接配体门控通道型受体,它们存在于快速反应细胞的膜上,由单一肽链反复4次穿透细胞膜形成1个亚单位,并由4~5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道,受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或超极化,引起兴奋或抑制效应。最早发现的N型乙酰胆碱受体就是由α×2、...
Schneider等于1982年从 牛肾 上腺分离出LDL受体,以后又分离出编码牛LDL受体羧基末端1/3氨基酸的cDNA,并初步阐明了牛LDL受体cDNA,推导出人LDL受体的氨基酸序列。 一、LDL受体结构 LDL受体是一种多机能蛋白,由836个氨基酸组成的36面体结构蛋白,分子量约115kD。由五种不同的区域构成(见图6-1),各区域有其独特的功能。 ...
H2受体拮抗剂能阻止组胺与H2受体结合使壁细胞胃酸分泌减少。国内常用的H2受体拮抗剂有西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁,国外还有尼刹替丁。近年来这类药物在治疗消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流和应激性溃疡方面十分广泛,疗效可靠。但应注意在具体使用中不仅要掌握适应证,严格用药剂量及防范不良反应,还应重视避免种种不恰当的联用,以使用药更加安全、有效。以下为常见的几种临...
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
Schneider等于1982年从 牛肾 上腺分离出LDL受体,以后又分离出编码牛LDL受体羧基末端1/3氨基酸的cDNA,并初步阐明了牛LDL受体cDNA,推导出人LDL受体的氨基酸序列。
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