烟碱 (nicotine)是N 胆碱受体 激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体 ,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于 中枢神经系统 ,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 (ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用,增加第一秒钟最大 呼气 量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
氯化 琥珀 胆碱(succinylcholinechloride)用量见上文。极量:0.25g/次。 氯化筒箭毒碱(tubocurarinechloride)6~9mg/次,重复时用量减半。 加拉碘铵(三碘季铵酚gallaminetriethiodide,flexedil)1mg/kg/次,重复时用量减半。
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
氨甲酰胆碱(carbamylcholine,carbachol)的化学结构和作用都与Ach相似,能直接激动M和N受体,也可能促进胆碱能神经末梢释放Ach而发挥间接作用。可用于手术后腹 气胀 和尿潴留。副作用较多,加以阿托品对它的 解毒 效果差,故目前主要局部滴眼用于治疗 青光眼 ,引起缩瞳以降低眼内压。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
氯化氨 甲酰 胆碱 (carbamylcholine chloride) 皮下注射 ,0.25~0.5mg/次,0.5%~1.5%溶液滴眼。 硝酸毛果芸香碱 (pilocarpine nitrate) 滴眼液 或 眼膏 ,1%~2%,滴眼次数按需要决定,晚上或需要时涂眼膏。
氯化 琥珀 胆碱(succinylcholinechloride)用量见上文。极量:0.25g/次。 氯化筒箭毒碱(tubocurarinechloride)6~9mg/次,重复时用量减半。 加拉碘铵(三碘季铵酚gallaminetriethiodide,flexedil)1mg/kg/次,重复时用量减半。
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