...内源性配体（如胰岛素）下调，从受体激活上直接考虑的很有前景的基因治疗方法。基于上述发现，具固有活性的GPCR突变体基因敲入不失为一种相应的激素替代治疗方法。这种替代治疗对于那种应用费用昂贵的激素，或激素给药吸收困难的患者更加有实际意义。基因...
...胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M...
...严重的不良反应。 抗过敏药即抗组胺药，根据其化学结构、起效速度、药代动力学及对H1受体的选择性和镇静作用的有无可分为两类——第一代抗组胺药和第二代抗组胺药。 第一代抗组胺药中常用的有扑尔敏、本海拉明、赛庚啶、异丙嗪等，这类药物能透过血脑屏障...
...血浆t1/2为7～8小时。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收，因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服，必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏，应将药片溶于4ml的...
...结果。多巴胺的血管舒张作用不能为β受体阻断药、阿托品以及抗组胺药所拮抗，故认为是选择性地作用于血管的多巴胺受体（D1受体）之故。大剂量给药则主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加，血压上升。这一效应可被α受体阻断药所对抗，说明这一作用是激动α...
...临床应用的多巴酚丁胺（dobutamine）是含有右旋多巴酚丁胺和左旋多巴酚丁胺的消旋体。前者阻断α1受体，后者激动α1受体。两者都激动β受体，但前者激动β受体作用为后者的10倍，消旋多巴酚丁胺的作用是两者的综合表现。由于其对β1受体激动...
...可用于治疗甲状腺功能亢进（甲亢）的药物有硫脲类、碘化物、放射性碘及β受体阻断药。一、硫脲类硫脲类可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）；（2）咪唑类...
...Schneider等于1982年从牛肾上腺分离出LDL受体，以后又分离出编码牛LDL受体羧基末端1/3氨基酸的cDNA，并初步阐明了牛LDL受体cDNA，推导出人LDL受体的氨基酸序列。一、LDL受体结构LDL受体是一种多机能蛋白，由...
...Berlan等观察了肥胖及消瘦男性的皮下脂肪(SCA)组织在锻练诱导时的脂肪分解情况。他们同时也研究了阻断α2肾上腺素受体(ARs)对锻练过程中脂解作用的影响。 Berlan等用微量渗透法检测了在锻练过程中血液及SCA组织中细胞外甘油水平的...
...抑制腺苷酸环化酶，另还能开放钾通道。氯丙嗪对脑内DA受体缺乏特异的选择性，因而作用多样。1．中枢神经系统（1）抗精神病作用 正常人一次口服氯丙嗪100mg后，出现安定、镇静、感情淡漠和对周围事物少起反应，在安静环境中易诱导入睡。精神病患者用药...
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