抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
胆碱酯酶复活药(cholinedterasereactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显着地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。
β 受体 阻断药如 普萘洛尔 、 吲哚洛尔 、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如 阿替洛尔 、 美托洛尔 、 醋丁洛尔 等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少, 硝酸甘油 用量减少,并增加运动 耐量 ,改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时, 交感神经 活性增强, 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高...
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach)是 胆碱能神经 递质 ,化学性质不稳定,遇水易分解。由于作用十分广泛,且在体内为 胆碱酯酶 迅速破坏,故除作为 药理学 研究的工具药外,无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握 胆碱受体 激动药和 胆碱受体阻断药 的药理。 乙酰胆碱和 毛果芸香碱 的 化学 结构 【药理作用】 1.M样作用 ...
外文名: Methacholine 药理及应用: 可激动M 胆碱受体 ,对 心血管系统 的选择性较强,对 胃肠道 及 膀胱 平滑肌 的作用较弱,它也可 收缩 支气管 平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受 胆碱酯酶 的灭活较慢,故作用较持久。主要用于 房性心动过速 ,但非首选,可于其他治疗无效 时再用。也可用于外周 血管痉挛...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP 3 )与二酰基甘油(DG),使细...
抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
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