...自Bevan,1978) 2.受体按偶联和结构的分类根据第二章对受体的叙述,肾上腺素受体和M胆碱受体属于G-蛋白偶联受体,N胆碱受体属于配体门控通道型受体。近年由于单克隆抗体和DNA重组等技术的应用,许多受体的一级结构得以阐明。现已知G-蛋白偶联受体一级结构的特点是都有7个跨膜区段,以β 2 受体为例,自图5-7可见,每个跨膜区段有20余个氨基酸残基组成的亲...
...自Bevan,1978) 2.受体按偶联和结构的分类根据第二章对受体的叙述,肾上腺素受体和M胆碱受体属于G-蛋白偶联受体,N胆碱受体属于配体门控通道型受体。近年由于单克隆抗体和DNA重组等技术的应用,许多受体的一级结构得以阐明。现已知G-蛋白偶联受体一级结构的特点是都有7个跨膜区段,以β 2 受体为例,自图5-7可见,每个跨膜区段有20余个氨基酸残基组成的亲...
...: 功用作用: 奥卡西平及其在体内的 代谢物 羟基 衍生物 均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性 癫痫 发作。其作用可能在于阻断脑 细胞 的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。 用法用量: 开始剂量为300mg/d,以后可逐渐增量至900~3000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从每日m...
钙拮抗药 (calcium antagonists)是一类阻滞 Ca 2+ 从 细胞 外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药 维拉帕米 对心有负性肌力和 负性频率作用 ,早期曾被认为是β 受体 阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低 心肌 收缩性时并不影响 膜电位 的变化和振幅,其作用与脱钙的情况相...
阈电位 当 细胞 受到一次 阈刺激 或阈上刺激时,受激 细胞膜 上Na 通道少量开放,出现Na 少量内流,使膜的 静息电位 值减小而发生去 极化 。当 去极化 进行到某一临界值时,由于Na 通道的电压依从性,引起Na 通道大量激活、开放,导致Na 迅速大量内流而爆发 动作电位 。这个足以使膜上Na 通道突然大量开放的临界 膜电位 值,称为阈电位。阈电位比静息...
... 病理 机制,为探索心衰防治途径提供了理论基础。 心肌细胞收缩活动是由胞内钙致钙释放产生的钙瞬变调控的。当心 肌细胞 兴奋 时, 细胞膜 上电压依赖性L型钙通道被激活,其产生的钙内流,激活了 肌质网 钙释放通道(又叫ryanodine 受体 )产生钙火花,而大量钙火花总和产生了钙瞬变,从而启动心肌细胞收缩过程。 王世强研究发现,心衰细胞的L型钙通道活动没有明...
...电位的波动同声波振动的频率和幅度相一致。 由于听毛的角位移和产生感受器电位之间只有一极短潜伏期,因而认为后者的产生是由于毛细胞顶部膜中有机械门控通道的存在,听毛受力引起该处膜的轻微变形,就足以改变这种通道 蛋白质 的功能状态,引起跨膜离子移动和相应的电位反应。在毛细胞,它的感受器电位可引起细胞基底部的 递质 (可能是 谷氨酸 和 门冬氨酸 )释放量的改变,进...
...限公司研制的尼索地平口崩片最近已完成了临床前研究,并通过了省级审评,国家食品药品监督管理局已受理其临床申请。 尼索地平是一种新型二氢吡啶类钙通道拮抗剂,它通过抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,扩张周围血管和冠状血管,改善氧供给,并通过减少后负荷而减少氧耗。临床用于治疗全身性、原发性高血压和心绞痛,亦可用于治疗充血性心力衰竭。与普通片剂相比,尼索地平口腔崩解片...
...抗体(抗神经元骨架蛋白抗体),与 副肿瘤性斜视性眼肌阵挛-肌阵挛 和 乳腺癌 相关。 (4)癌症相关性 视网膜病 (CAR)抗体。 (5)抗电压门控钙通道抗体,见于LEMS及 僵人综合征 (SMS)患者。前三种抗体具有相当的特异性,可证实癌肿的存在,使医生针对相关的脏器进行检查。 副肿瘤综合征主要依据患者的 临床表现 及相关的抗体检查,未发现原发性肿瘤前易误...
...胞膜 去极化的因素 脑内细胞膜的稳定,会协调 神经 传递功能的正常,反应敏锐,神经的传递与 反馈 ,除了 传出神经 系统 递质 外,还依存于电压依赖性的 离子通道 。抗 癫痫 药主要是阻断电压依赖性离子通道发挥作用。 脑内细胞膜去极化效应,会对脑内思维活动与外周神经的肢体运动,疼痛感觉等产生变化。这种作用的产生,有药物直接对细胞膜离子通道发生作用,也有是 兴...
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