人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP 3 )与二酰基甘油(DG),使细...
库兴氏 综合征 患者的精神 症状 ,常见者包括 容易激动 、 忧郁 等,甚至可有精神分裂症的表现。库兴氏综合征是因 肾上腺皮质 分泌过量的 皮质醇 引起的症候群,又称 皮质醇增多症 。其中,由于 垂体 分泌 促肾上腺皮质激素 ( ACTH )过多引起的库兴氏综合征特称为库兴氏病。 容易激动的原因 1、 ACTH 依赖性库兴氏 综合征 ,包括库兴氏病和异位AC...
育亨宾 (yohimbine)能选择性地阻断α 2 受体 ,主要用于作科研的工具药。
由于受到刺激而感情冲动,使人的心绪 容易激动 。 易激动的原因 甲亢 病的诱发与 自身免疫 、 遗传 和环境等因素有密切关系,其中以自身 免疫 因素最为重要。遗憾的是, 甲状腺 自身免疫的发生,发展过程迄今尚不清楚,因而很难找到预防的方法。 遗传因素 也很重要,但遗传的背景和遗传的方式也未被阐明,故也很难从遗传方面进行预防。 环境因素主要包括各种诱发甲亢发病...
哌唑嗪 (prazosin)选择性地阻断α 1 受体 而对α 2 受体的阻断极少,因此不促进 去甲肾上腺素 的释放,加快心率的 副作用 较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的 衍生物 ,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。
N 2 胆碱受体阻断药 (N 2 -cholinoceptor blocking drugs)也称 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants),简称 肌松药 ,阻断 神经 肌肉接头的N 2 胆碱受体 妨碍 神经冲动 的传递,使 骨骼肌 松弛,便于在较浅的 麻醉 下进行 外科手术 。根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型...
...浓度较高, 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起 血压下降 甚至 休克 ;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起 支气管痉挛 ,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 ...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H 2 受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。 常用H 2 受...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP 3 )与二酰基甘油(DG),使细...
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