...平稳降压的目的。这类药物不可嚼碎或压碎后服用，否则便起不到长效作用，一般应避免与葡萄柚(西柚)汁同服。常用的药物有三类：①应用激光打孔技术的硝苯地平控释片(如拜新同)，硝苯地平可在24小时内接近恒速释放，且不受胃肠道蠕动和pH值的影响，24...
...递质是乙酰胆碱，效应器上的受体即为毒蕈碱受体（简称“M受体”）。目前已确定5种M受体亚型（M1、M2、M3、M4和M5），其中， M1、M2和M3这3种受体存在于人的肺组织中。 现有的抗胆碱能药物包括异丙托溴铵、氧托溴铵和噻托溴铵，系通过与...
...836个氨基酸组成的36面体结构蛋白，分子量约115kD。由五种不同的区域构成（见图6-1），各区域有其独特的功能。图6-1 LDL受体与VLDL受体结构1．配体结合结构域配体结合结构域由292个氨基酸残基组成，其中共有47个半胱氨基酸，含有七...
...脂类在血液中以脂蛋白形式进行运送。并可与细胞膜上存在的特异受体相结合，摄取进入细胞内进行代谢。迄今为止，报道的受体已有很多种，研究最详细的是LDL受体，其次是清道夫受体，再就是VLDL受体，这三种受体的氨基酸序列。构象及与配体的结合部位...
...脂类在血液中以脂蛋白形式进行运送，并可与细胞膜上存在的特异受体相结合，被摄取进入细胞内进行代谢。迄今为止报道的受体已有很多种，研究最详尽的是LDL受体，其次是清道夫受体，再就是VLDL受体。这三种受体的氨基酸序列、构象及与配体的结合部位...
...minimumlethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效应指标...
...吩噻嗪类 常用的有氯丙嗪。氯丙嗪(冬眠灵，Chlorpromazine)为一复杂的稠环化合物，由于其优势结构部分与多巴胺的相重叠，因而它能与多巴胺受体亲和，并阻断多巴胺受体。小剂量氯丙嗪抑制延脑的CTZ的多巴胺受体，大剂量则直接抑制呕吐中枢。可...
...支气管哮喘和哮喘性支气管炎是多种原因引起的肺部速发型变态反应性疾病，是支气管平滑肌痉挛和支气管粘膜炎症所致不道阻塞的结果。 平喘药是指能作用于诱发喘喘的不同环节，缓解或预防哮喘发作的一类药物。常用的平喘药可分五类： （1）β-肾上腺素受体...
...H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌，产生抑酸作用，用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，...
...RANKL/RANK系统决定着体内成骨与破骨的平衡。巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)通过和前破骨细胞上的c-Fms受体相结合,协同RANKL诱导前破骨细胞融合为多核细胞并活化破骨细胞。同时,RANKL又可与前破骨细胞表面的RANK结合,促进破...
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