...发现是一份意外的惊喜。据裴钢院士介绍,当初他们只是兴趣驱使,着手研究β2-肾上腺素受体。在一次实验中,一位科研人员偶尔发现,当这种受体“激动”的时候,会引起一系列“连锁反应”,最终导致β淀粉样蛋白大量产生,如果用药物抑制这一受体,就能延缓小鼠...
...亲和力及内在活性都不完全相同,因此有些药物是激动药(如吗啡、哌替啶);有些是拮抗药(如纳洛酮);还有些药物对一型是拮抗药,而对另一型则是激动药或部分激动药(如喷他佐辛、烯丙吗啡、丁丙诺啡)(表18-2)。近来有研究指出阿片受体之间可能存在变构...
...茶碱通常制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药用,但在体内均解离出茶碱发挥作用,故不论何种制剂,TDM检测对象均为茶碱。下面以氨茶碱为代表讨论。(一)药效学及血药浓度参考范围茶碱可抑制细胞内磷酸二酯酶,使β肾上腺素受体激动产生的胞内信使物质...
...运用药理学方法、放射受体分析、放射自显影、受体生化和受体分子生物学等技术,已在免疫细胞膜上或胞内发现众多激素、神经肽和神经递质的特异性受体。1.经典神经递质受体(1)肾上腺素受体:肾上腺素能受体可分为α和β两型,并可再分为α1、α2和β1...
...内在活性都不完全相同,因此有些药物是激动药(如吗啡、哌替啶);有些是拮抗药(如纳洛酮);还有些药物对一型是拮抗药,而对另一型则是激动药或部分激动药(如喷他佐辛、烯丙吗啡、丁丙诺啡)(表18-2)。近来有研究指出阿片受体之间可能存在变构关系,...
...受体和M受体等。因此,其药理作用广泛而复杂。DA受体存在于外周神经系统和中枢神经系统。至少有D1和D2二种亚型。D1受体与GS蛋白相偶联,激动时可经GS蛋白激活腺苷酸环化酶,使cAMP增加。在外周引起血管扩张,心肌收缩增强。但在中枢神经系统的...
...β-受体阻断剂,例如普萘洛尔。这类阻断剂可阻断或减少肾上腺素或去甲肾上腺素对心血管系统的激动效应,可用于高血压、心绞痛、心律失常。体内激动剂的浓度越高,阻断剂的效果愈好。阻断作用犹如高速公路上的路障,当高峰期车流量大时,阻塞的车辆就越多。...
...已出现呼吸浅弱,甚至昏迷或呼吸心搏骤停;经雾化吸入足量β2受体激动药加抗胆碱能药物及全身使用皮质激素未能控制喘息症状者。静脉滴注沙丁胺醇推荐剂量为0.1~0.2μg/(kg·min)。在无上述药物的医疗单位,可使用肾上腺素0.01~0.02...
...的作用,阻止生物活性物质的释放,防止变态反应的发生。常用药有色甘酸钠,可喷雾吸入。 ■减充血药 本类药物直接作用于鼻黏膜血管平滑肌的α与β受体,通过直接拟肾上腺素作用和间接拟肾上腺素作用,导致动静脉收缩,起到暂时缓解鼻阻塞的作用。常用...
...电生理研究及其对维拉帕米的治疗反应,推测可能的发生机制为折返激动和触发激动。电生理机制和特点:本型室速通常不能被程序刺激诱发,可由静脉滴注异丙肾上腺素或心房、心室短阵快速起搏刺激(burst pacing)诱发。β受体阻滞药或钙离子拮抗药...
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