...级消除动力学的其它特点和性质,将在本节四中讨论。必须指出,并不是某药固定按一级或零级动力学消除。任何药物当其在体内量较少,未达到机体最大消除能力时(主要是未超出催化生物转化的酶的饱和限时),都将按一级动力学方式消除;而当其量超过机体最大消除...
...20天熏吸用药一次)内相当于持续动脉用药(药物微粒逐渐吸收部分)150万~200万次之多,同时正是由于这种长时间的持续性动脉用药,从而减少了药物经受肝脏灭活代谢,生物转化后造成的药量减少,药效减低(即所谓第一关卡效应)对治疗带来的巨大影响。...
...不能吃;烧焦食品易使蛋白质变性,热解和热聚易产生多环芳烃类化合物,对人体有害而不主张吃,熏鱼,熏肉也不主张多吃,酒能减低人体解毒功能和生物转化功能,使免疫力下降,酒在机体内增加致癌物活性,并且具有细胞毒性,故不应饮酒。在服药期间有的食物不能吃...
...的粗面内质网是合成各种蛋白质和酶类的场所,而滑面内质网则与糖原的合成和分解、胆红素、激素、药物、染料及毒物等的生物转化有关。溶酶体中含10余种水解酶类,它与肝细胞的溶解和坏死、胆红素的分泌以及胆褐素和铁颗粒的代谢有关,具有吞饮、储存、消化和...
...生物转化过程。加单氧酶可受底物诱导,而且细胞色素P450基质特异性低,一种基质提高了加单氧酶的活性便可同时加快几种物质的代谢速度,这与体内的药物代谢关系十分密切,例如以苯巴比妥作诱导物,可以提高机体代谢胆红素、睾酮、氢化可地松、香豆素、洋地黄毒...
... Phosphotase),它们可将相应的磷酸基团移去。酶的化学修饰如变构调节一样,也是机体物质代谢中快速调节的一种重要方式,表9?列出了一些酶的酶促化学修饰的实例。表9-2 某些酶的酶促化学修饰调节酶类反应类型效应糖无磷酸化酶磷酸化/脱...
...酿热蕴毒,终成待发之势。根据机体抵抗能力强弱和反应类型的不同,初起发病形式有多种:热毒之气或浮越于太阳(恶寒、发热、头项痛、腰背痛、肌肉疼痛、骨节疼痛、咳嗽等),或浮越于少阳(寒热往来、口苦、呕恶、胁胀),或浮越于阳明(发热、目痛、眉棱骨痛...
...相应改变。但亦可出现完全相反的情况,例如在某些疾病(如淤胆)时,从形态结构上看,肝细胞光面内质网显著增生(图1-7),但其混合功能氧化酶的活性反而下降,这实际上是细胞衰竭的表现。肝细胞的光面内质网具有生物转化作用(...
...,非线性消除动力学药物的多数参数均为随药物浓度而变化的变量,并非常数。在非线性动力学消除的药物TDM工作中,Vm和Km是两个十分有用的基本常数。必须注意的是,在药物体内过程中,生物转化能力影响因素多,个体差异尤为显著,因此Vm和Km个体差异...
...肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化)和排泄(药物或代谢物经肾、胆汁或呼吸排泄)等过程。不同溶解性β受体阻滞剂的药代动力学具有较大差异。 比索洛尔在兼有脂溶性优点(高吸收率)的同时,还有水溶性优点(较低的首过效应和血浆...
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