...近年来，在药物作用的研究中，广泛开展了药物动力学的研究，即利用数学模型和公式，对于药物的吸收、分布、转化与消除等过程进行了定量研究。在抗生素的临床前期药理研究中也越来越多的采用药物动力学原理，为抗生素给药方案的制定和合理应用提供参考数据，...
...脂蛋白受体主要包括乳糜粒受体（CM-R）、极低密度脂蛋白受体（VLDL-R）、低密度脂蛋白受体（LDL-R）、高密度脂蛋白受体（HDL-R）和清道夫受体（scavenger receptor）等。脂蛋白受体的检测与一般受体检测方法的原理及...
...LDL受体是一种多机能蛋白，由836个氨基酸组成的36面体结构蛋白，分子量约115kD。由五种不同的区域构成（见图6-1），各区域有其独特的功能。图6-1 LDL受体与VLDL受体结构1．配体结合结构域配体结合结构域由292个氨基酸残基...
...α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转...
...LDL受体相关蛋白质（LDL receptor related protein ,LRP）是Herz等于1988年发现，其组成及结构与LDL受体类同，可能属于残粒受体（remnant receptor）的一种。其后证明，LRP又是α2-...
...近年来，充血性心力衰竭(CHF)的概念不断更新，其病理生理从单纯血液动力学的心脏收缩不良扩展为血液动力学异常与神经内分泌系统激活相互作用形成的心力衰竭症候群。一些新型抗心衰药物相继涌现，并应用于临床，取得了较好的疗效。 ■血管紧张素(AT...
...一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素【来源及化学】 去甲肾上腺素（noradrenaline ,NA；norepinephrine,NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定...
...人LDL受体基因长度45kD，由18个外显子和17个内含子组成共长达2535bp。LDL受体基因如图6-2所示。外显子1编码短的5'侧序列及信号肽。内含子1在信号肽远端2个氨基酸处中断编码序列。配体结合域中的7个由40个氨基酸残基组成的...
...人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，Ar1和Ar2可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。【药理作用】1．抗外周组胺H1受体效应 H1受体...
...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
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