...体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似(图10-2)。肌内注射作用维持约10~30分钟,皮下注射作用维持1小时左右。 【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β 1 受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,p...
颉抗物的对应词,指与某生物活性物质的 受体 结合,呈现该活性物质的作用的物质或药品。例如, 异丙基 肾上腺素 (isoproterenol)是熟知的β型肾上腺素效应性受体的 激动剂 。另外,对颉颃肌来说,其中之一称为颉颃物(Agonist),而另一方则称反颉颃物(Antagonist)。
颉抗物的对应词,指与某生物活性物质的 受体 结合,呈现该活性物质的作用的物质或药品。例如, 异丙基 肾上腺素 (isoproterenol)是熟知的β型肾上腺素效应性受体的 激动剂 。另外,对颉颃肌来说,其中之一称为颉颃物(Agonist),而另一方则称反颉颃物(Antagonist)。
构效关系 肾上腺素受体激动药 的基本 化学 结构是β-苯乙胺,当苯环、α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同 基团取代 时,可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团可影响药物对α、β 受体 的亲和力及激动受体的能力,而且会影响药物的 体内过程 。 1.苯环上化学基团的不同 2.烷胺 侧链 α碳原子上氢被取代 3.氨基上氢原子被取代 4.光学 异构体 分类 按...
国家药品监督管理局日前决定对布洛芬缓释胶囊、布洛芬乳膏、感冒灵颗粒(冲剂)、通窍鼻炎片等11药品的使用说明书内容进行修改。些非处方药品都是百姓日常生活中的常用药品,修改内容包括用法用量、注意事项、药理作用、功能主治等。据介绍,对这些药品的说明书进行调整,主要是为了保证百姓能加科学合理、安全有效地用药。据了解,此前国家药品监督管理局组织对部分非处方药品使用说明...
β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab 2007, 92(2): 527] 在该研究中,65例肥胖者(平均体重指数为33.9 k...
本报讯 日前,礼来公司将其新型GLP-1受体激动剂百泌达(艾塞那肽)正式推向中国市场——同时引入了一个除口服降糖药与注射胰岛素之外的2型糖尿病全新疗法。 以往2型糖尿病患者如果口服降糖药后血糖仍控制不好,就要开始注射胰岛素。但有些患者担心注射胰岛素时如果剂量调整不好,会产生低血糖等问题,还有些患者担心注射胰岛素后体重会增加,因此影响了患者的治疗。 上个世纪9...
近期,美国食品药品管理局(FDA)公布了新修改的帕罗西汀(商品名:Paxil,PaxilCR)说明书,加强了与该产品相关的致畸作用的警告。 FDA曾于2005年12月发布信息,警告与帕罗西汀相关的致畸风险,并要求生产商修改产品说明书。此次公布修改的说明书中有关致畸作用的描述如下: 流行病学 研究表明,妇女妊娠头3个月使用帕罗西汀会增加婴儿心脏畸形的风险,主要...
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