...开发过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂曾经受到药物研发人员的青睐,认为其在2006~2012年将成为抗2型糖尿病的主要药物,但是,今年的临床试验数据并不理想。最近,阿斯利康制药公司停止了其双通道PPAR激动剂Galida(...
...重要意义。为此,研究人员探讨了能否采用作为过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR)配体的抗糖尿病药匹格列酮,预防酒精性脂肪肝。 研究人员采用含乙醇流食喂养大鼠,并按每日10 mg/kg经胃给予匹格列酮。然后利用转录子组分析提取与药物作用有关...
...重要意义。为此,研究人员探讨了能否采用作为过氧化物酶体增生物激活受体γ(PPAR)配体的抗糖尿病药匹格列酮,预防酒精性脂肪肝。 研究人员采用含乙醇流食喂养大鼠,并按每日10 mg/kg经胃给予匹格列酮。然后利用转录子组分析提取与药物作用有关...
...药理作用做一介绍。 ■降糖作用 主要激活脂肪组织中的过氧化物酶体增殖物活化受体-γ(PPAR-γ)。能促进脂肪组织表达葡萄糖转运子GLUT4,增加葡萄糖摄取;还能抑制肿瘤坏死因子α的产生,减少游离脂肪酸的释放,增加骨骼肌和肝脏对胰岛素的敏感性,...
...抗-TPO 甲状腺过氧化物酶是甲状腺微粒体的主要抗原成分,其功能与甲状腺素的合成有关。抗甲状腺过氧化物酶抗体或抗甲状腺微粒体抗体可能使甲状腺细胞损伤。检测抗甲状腺过氧化物酶抗体的方法与抗甲状腺球蛋白抗体类似。测定抗甲状腺过氧化物酶抗体的...
...甲状腺过氧化物酶是甲状腺微粒体的主要抗原成分,其功能与甲状腺素的合成有关。抗甲状腺过氧化物酶抗体或抗甲状腺微粒体抗体可能使甲状腺细胞损伤。检测抗甲状腺过氧化物酶抗体的方法与抗甲状腺球蛋白抗体类似。测定抗甲状腺过氧化物酶抗体的临床意义与抗...
...ts酶表达水平可能与临床疗效相关,且肿瘤原发灶与转移灶的生物学行为并不相同。因此,进行基因谱和基因组研究,可能对5-fu进行个体化疗效预测。目前拓扑异构酶Ⅰ抑制剂伊立替康是治疗结直肠癌的重要新药,研究显示,一些激活酶、分子靶标和多药耐药相关...
...肾上腺素的作用,就是先由激素激活膜上相应的受体后,通过一种称为Gs(兴奋性G-蛋白)的G-蛋白的中介,激活了作为效应器酶的腺苷酸环化酶(图2-9箭头1),使胞浆中的ATP生成了起第二信使作用的cAMP(图2-9中箭头2)。由于第二信使物质的生成...
...以免失活。对于这些药物,可采用内吞体迁移慢的LMWP和内吞体酸性环境中能释放药物的连接基团,在到达溶酶体前释放药物。 萘普生-溶菌酶的肾靶向给药萘普生(naproxen)是一种环氧化酶抑制剂,可阻断前列腺素的合成,临床多用于治疗蛋白尿和肾小管...
...产生。因此,NMS03可特异性地抑制P-选择素介导的细胞黏附以及白细胞黏附依赖性激活。近来,模拟选择素配体的新糖蛋白多聚物应运而生,如3,6-二磺酸sLex、6-磺酸sLex或硫脂类似物3,6-二磺酸半乳糖可抑制L-选择素介导的淋巴细胞滚动...
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