...胆碱酯酶有2类,即乙酰胆碱酯酶(AchE,特异性)和拟胆碱酯酶(PchE,非特异性)AchE水解中枢神经系统和副交感神经节后纤维和自主神经节前纤维冲动时所释放的乙酰胆碱,保证神经兴奋与抑制的协调统一;PchE除水解乙酰胆碱外,可能尚有水解...
...胆碱酯酶复活药(cholinedterasereactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显着地缩短...
...有机磷酸脂类(organophosphate)与胆碱酯酶结合后,时间稍久,胆碱酯酶即难以恢复,故称难逆性抗胆碱酯酶药,毒性很强。主要用作农业杀虫剂,有的可用作环境卫生杀虫剂,如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、马拉硫磷(...
...mytelase)的抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长,可口服给药。主要用于重症肌无力,不良反应和应用时注意事项与新斯的明相似。毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林(eserine),是从非洲出产的毒扁豆...
...碘解磷定(pyraloximemethoiodide)简称派姆(PAM),为最早应用的胆碱酯酶复活药。水溶性较低,水溶液不稳定,久置可释放出碘。【药理作用】碘解磷定进入有机磷酸酯类中毒者体内,其带正电荷的季铵氮即与被磷酰化的胆碱酯酶的...
...与轻度有机磷农药中毒相同。阿托品为治疗氨基甲酸酯类农药中毒首选药物,疗效极佳,能迅速控制由胆碱酯酶受抑制所引起的症状和体征,以采用常规用量0.5~1mg口服或肌注为宜,不必应用过大剂量。 由于氨基甲酸酯类农药在体内代谢迅速,胆碱酯酶活性...
...硝基酚或对硝基甲酚等直接经尿排出,而不需经结合反应。有机磷农药中毒的主要机理是抑制胆碱酯酶的活性。有机磷与胆碱酯酶结合,形成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去催化乙酰胆碱水解作用,积聚的乙酰胆碱对胆碱有神经有两种作用:1.毒蕈碱样作用 乙酰胆碱在...
...硝基酚或对硝基甲酚等直接经尿排出,而不需经结合反应。 有机磷农药中毒的主要机理是抑制胆碱酯酶的活性。有机磷与胆碱酯酶结合,形成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去催化乙酰胆碱水解作用,积聚的乙酰胆碱对胆碱有神经有两种作用: 1、毒蕈碱样作用 ...
...酚或对硝基甲酚等直接经尿排出,而不需经结合反应。 有机磷农药中毒的主要机理是抑制胆碱酯酶的活性。有机磷与胆碱酯酶结合,形成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去催化乙酰胆碱水解作用,积聚的乙酰胆碱对胆碱有神经有两种作用: 1、毒蕈碱样作用乙酰胆碱在...
...也较弱。【作用机制】新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的M和N样作用。其结构中的季铵阳离头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合,同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合,生成胆碱酯酶和新斯的明复合物。由复合物进而...
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