β 受体 阻断药均有良好的抗高血压作用,现以 普萘洛尔 为例介绍如下: 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后, 收缩压 可下降15%~20%, 舒张压 下降10%~15%,合用 利尿药 降压作用更显着。 静脉注射 普萘洛尔后可使心率减慢, 心输出量 减少,但 血压 仅略降或不降,这是 压力感受器 反射 使 外周阻力 增高的结果。 有少数人,使用β阻断药后,总外周...
人工合成的H 1 受体 阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与 组胺 的 侧链 相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无 内在活性 ,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G 蛋白 而激活 磷脂酶 C,产生 三磷酸肌醇 (IP 3 )...
... 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与 蛋白质 结合, 物理 或 化学 等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与 靶细胞 上特异 受体 结合,产生 生物 效应;如 小动脉 、 小静脉 和 毛细血管 舒张 ,引起 血压 下降甚至 休克 ;增加心率和 心肌 收缩力,抑制房室传导;兴奋 平滑肌 ,引起 支气管痉挛 ,胃肠 绞痛 ;刺激胃壁 细胞 ,引起胃...
肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)能阻断 肾上腺素受体 从而 拮抗 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α 受体 阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断...
此部分内容包含以下子章节,请点击标题阅读: 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 后马托品和托吡卡胺 合成解痉药 季铵类解痉药 叔胺类解痉药 胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药制剂及用法
胆碱受体阻断药 可阻断中枢 胆碱受体 ,减弱 纹状体 中 乙酰胆碱 的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药,但自使用 左旋多巴 以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者 症状 得到进一步改善;④治疗 抗精神病药 引起的帕金森 综合征 有效。传统胆碱受体阻...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药 (N 1 -cholinoceptor blocking drugs)能选择性地与 神经节细胞 的N 1 胆碱受体 结合,竞争性地阻ACh与 受体 结合,使ACh 不能引起 节细胞 的除极化,从而阻断了 神经冲动 在 神经节 中的传递,故也称 神经节阻断药 (ganglion blocking drugs)。 神经节阻断...
β 受体 阻断药能与 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 竞争β受体从而 拮抗 其β型拟肾上腺素的作用。它们与 激动剂 呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使 激动药 在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药 摩尔浓度 的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β...
M 胆碱受体阻断药 如 阿托品 及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除 胃肠痉挛 。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则 不良反应 较多,已很少单独应用。而 哌仑西平 (pirenzepine)对引起胃酸分泌的M 1 胆碱受体 亲和力较高,而对 唾液腺 、 平滑肌 、 心房 的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与 西米替丁 相仿,而不良反应轻微。
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