受体 动力学一般用 放射性同位素 标记的 配体 （L）与受体（R）做结合试验研究。取一定量组织，磨成 细胞 匀浆 ，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用 缓冲液 洗去尚未结合的 放射性 配体，测定 标本 的放射强度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用 同位素标记 的配体）洗脱特异性与受...
1． 哮喘 急性发作需用β 2 受体激动剂 吸入作抢救治疗，无效则口服或注射。β 2 受体激动剂与 异丙基阿托品 联合吸入，可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者，全身应用 糖皮质激素 ，常可缓解病情。 2．对慢性哮喘的处理。目的在于控制 症状 ，减少复发，恢复日常生活。用药随病情而定，轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入，接触已知 抗原 前...
...胞 中。因此，含有较多肥大细胞的 皮肤 、 支气管 粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高， 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与 蛋白质 结合， 物理 或 化学 等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与 靶细胞 上特异 受体 结合，产生 生物 效应；如 小动脉 、 小静脉 和 毛细血管 舒张 ，引起 血压 下降甚至 休克 ；增加心率和 心肌 收缩力，...
β 受体 阻断药均有良好的抗高血压作用，现以 普萘洛尔 为例介绍如下： 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后， 收缩压 可下降15%～20%， 舒张压 下降10%～15%，合用 利尿药 降压作用更显着。 静脉注射 普萘洛尔后可使心率减慢， 心输出量 减少，但 血压 仅略降或不降，这是 压力感受器 反射 使 外周阻力 增高的结果。 有少数人，使用β阻断药后，总外周...
以含有甲硫乙胍的 侧链 代替H 1 受体 阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它 拮抗 组胺 引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有 西米替丁 （cimetidine）、 雷尼替丁 （ranitidine）、 法莫替丁 （famotidine）和 尼扎替丁 （nizati...
1．消除 水肿 这是 利尿药 的主要适应证，水肿常见于心、肝、肾性 疾病 ，其病因及 病理 变化虽不相同，但基本表现均是 细胞 间液增加， Na + 潴留 是细胞间液增加的主要因素，利尿通过排Na + 、排水而治疗水肿。在应用利尿药前要注意下列几点：①对基本疾病作病因治疗；②动员组织间水肿液或体腔中 积液 进入 血液循环 ，便于利尿 消肿 。这就要求患者卧床...
拉贝洛尔 （labetolol,柳胺苄心定）的特点是兼具β和α 受体 阻断作用。根据 麻醉 犬实验，其β 1 受体阻断作用为普奈洛尔的1/4，对β 2 受体作用为普奈洛尔的1/11～1/17。其对β受体阻断作用为对α受体阻断作用的4～16倍。 多用于中度和重度 高血压病 ，也有用于 绞痛 的报告。主要通过阻断β受体抑制 心脏 和阻断α受体 舒张 血管 ，从而...
人工合成的H 1 受体 阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与 组胺 的 侧链 相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无 内在活性 ，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G 蛋白 而激活 磷脂酶 C，产生 三磷酸肌醇 （IP 3 ）...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药（N 1 -cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合，竞争性地阻ACh与受体结合，使ACh 不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，故也称神经节阻断药（ganglion blocking drugs）。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
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