本类药物对β 2 受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起 心悸 、 头晕 、手指 震颤 (激动骨骼肌β2受体)等。临床常用的有: 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)对β 2 受体作用强于β 1 受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效,维持4~6小时。...
英国Usmain等报告,治疗哮喘时,β2受体激动剂气雾剂的颗粒大小可影响药物在气道沉积的范围和定位。吸入药物颗粒沉积在气道近端更有利于支气管平滑肌舒张。较大的药物颗粒可提高吸入治疗的效果。[Am J Respir Crit Care Med 2005, 172(12):1497] 该项随机、双盲、安慰剂对照研究纳入12例轻、中度哮喘患者,试验组患者以低流速(...
前不久,美国食品药品管理局(FDA)发布公众健康忠告,称FDA已要求相关厂商修改含有长效肾上腺素β2受体激动剂类药品(LABAs)的说明书,增加新警示内容和用药指导信息。 新的警示内容提示,LABAs作为长效支气管扩张药,可增加发生严重哮喘和死亡的几率,应引起医生和患者的注意。LABAs具有松弛肺部呼吸道平滑肌的作用。当这一部位肌肉收缩时,就会产生喘息(支气...
促性腺激素释放激素激动剂 (GnRH-a) GnRH-a是 激素 及 内分泌 类药 下丘脑 垂体 激素 促性腺激素释放激素激动剂是以通过刺激机体内释放激素加速和增加释放 促性腺激素 的方式,间接的实现其临床应用的目的。而使 性功能 低下的各种临床 症状 获得改善。
构效关系 肾上腺素受体激动药 的基本 化学 结构是β-苯乙胺,当苯环、α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同 基团取代 时,可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团可影响药物对α、β 受体 的亲和力及激动受体的能力,而且会影响药物的 体内过程 。 1.苯环上化学基团的不同 2.烷胺 侧链 α碳原子上氢被取代 3.氨基上氢原子被取代 4.光学 异构体 分类 按...
开发过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂曾经受到药物研发人员的青睐,认为其在2006~2012年将成为抗2型糖尿病的主要药物,但是,今年的临床试验数据并不理想。最近,阿斯利康制药公司停止了其双通道PPAR激动剂Galida(Tesaglitazar)的开发,令这类药物的开发前景布满了阴影。 阿斯利康制药公司称,涉及2245名病人的Ⅲ期临床试验数据没有...
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马沙骨化醇(maxacalcitol)是一种新型的维生素D激动剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。 ■药理作用 本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用,其效果与骨化三醇相当。在肾功能衰竭模型动物(摘除5/6肾的大鼠、结扎肾动脉的狗)上,本品在不...
此部分内容包含以下子章节,请点击标题阅读: 化学、构效关系及分类 α受体激动药 α1,α2受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 α1受体激动药 脱氧肾上腺素和甲氧明 α,β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 β受体激动药 β1,β2受体激动药 异丙肾上腺素 β1受体激动药 多巴酚丁胺 肾上腺素受体激动药制剂及用法 参看 肾上腺素受体激动药
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