...首先要将之灭活，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在排泄过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化(biotransformation)而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除(elimination)。 生物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合 ...
毒物在生物转化过程中往往形成活性中间产物，这叫代谢活化，常为第一相反应，与加单氧酶系有关；第二相反应则常与毒物的 解毒 及促进排泄有关。毒物的生物转化举例如表10-7。
大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变，药物的生物转化主要是在肝细胞滑面内质网的混合功能氧化酶系的催化下完成的，反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应，通过生物转化，常引起药物药理活性的变化（表10-6）。 表10-6 药物经生物转化引起药理活性的变化
...肪族化合物：如芥子气。 ⑹有机 卤化物 及无机化合物：如666及 羰基镍 、砷化物等。 ⑺N- 亚硝基 化合物：如二乙基亚硝胺等。 ⒉由 微生物 产生的化学致癌物一些 真菌毒素 具有致癌作用，已确定结构的17种 黄曲霉毒素 中致癌作用最强的是黄曲霉毒素B 1 。 ⒊来自植物的致癌物如苏铁苷、香樟素等。 ⒋食物加热过程中产生的致癌物质如 谷氨酸 加热环缩而成为...
一、肝脏生物转化的概述
任何一个有机反应过程，都包括原有的化学键的断裂和新键的形成。共价键的断裂方式有两种：均裂和异裂。 （一）均裂 共价键断裂后，两个键合原子共享的一对电子由两个原子各保留一个。这种键的断裂方式叫均裂。 均裂往往借助于较高的温度或光的照射。 由均裂生成的带有未成对电子的原子或原子团叫自由基或游离基。有自由基参加的反应叫做自由基反应。这种反应往往被光、高温或过氧化物...
在人整个生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为...
任何一个有机反应过程，都包括原有的化学键的断裂和新键的形成。共价键的断裂方式有两种：均裂和异裂。 （一）均裂 共价键断裂后，两个键合原子共享的一对电子由两个原子各保留一个。这种键的断裂方式叫均裂。 均裂往往借助于较高的温度或光的照射。 由均裂生成的带有未成对电子的原子或原子团叫自由基或游离基。有自由基参加的反应叫做自由基反应。这种反应往往被光、高温或过氧化物...
在人整个生命过程中经常有某些外来异物（如毒物、药物、致癌物）进入体内，代谢过程中体内也不断产生一些生物活性物质及代谢物（激素、胺类等）。这些外来及内生物质大部分在肝内进行代谢转化。在肝内有关酶的催化下，一方面使上述物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或 胆汁 排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。通常将这些物质在体内（主要是肝细胞微粒体内）的代谢转变过程称为...
生物转化的定义 机体将一些内源性或外源性非营养物质进行化学转变，增加其极性(或水溶性)，使其易随 胆汁 或尿液排出，这种体内变化过程称为生物转化(biotransformation)。 日常生活中，许多非营养性物质由体内外进入肝脏。这些非营养物质椐其来源可分为：(1)内源性物质：系体内代谢中产生的各种生物活性物质如激素、神经递质等及有毒的代谢产物如氨、胆红素...
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