M 胆碱受体阻断药 如 阿托品 及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除 胃肠痉挛 。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则 不良反应 较多,已很少单独应用。而 哌仑西平 (pirenzepine)对引起胃酸分泌的M 1 胆碱受体 亲和力较高,而对 唾液腺 、 平滑肌 、 心房 的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与 西米替丁 相仿,而不良反应轻微。
本类药物既用于节后 胆碱能神经 支配的 效应器 内的M 胆碱受体 ,也作用于 神经节 和 骨骼肌 的N胆碱受体。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
烟碱 (nicotine)是N 胆碱受体 激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体 ,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于 中枢神经系统 ,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 (ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用,增加第一秒钟最大 呼气 量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
氯化琥珀胆碱 (succinylcholine chloride)用量见上文。极量:0.25g/次。 氯化筒箭毒碱 (tubocurarine chloride)6~9mg/次,重复时用量减半。 加拉碘铵 ( 三碘季铵酚 gallamine triethiodide,flexedil)1mg/kg/次,重复时用量减半。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
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