...血药浓度而加大给药剂量时，往往会产生中枢系统的副作用。甲磺酸帕珠沙星在安全性方面有所改善。 毒理学研究表明，甲磺酸帕珠沙星毒性低，小鼠静注LD50为783～830毫克/千克（现在喹诺酮类药物的LD50大体为200毫克/千克）；中枢神经系统方面...
...动力学特征不断得以改善。 大环内酯类抗生素已由第一代发展到第三代。当前研究的主要动向是继续采用化学与生物学等方法修饰结构，以改善其耐药性并研发其在抗菌以外的应用。第一个第三代大环内酯药物亦于2002年首次上市。 氨基糖苷类抗生素通过结构修饰已...
...沙星类药物也叫喹诺酮类药物，目前常用的有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培福沙星等。由于该类药物抗菌范围广、效果好、价格低廉，用前又不必做皮试，所以是使用相当广泛的一类抗菌药物。 因这类药物用前按规定不必做皮试，因此一般认为这...
...喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物，目前临床常用的有诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星（多氟哌酸）、司氟沙星等。由于此类药物具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强...
...肽类药物本身的分子结构进行改造，是改变其理化性质和药代动力学性质（易酶解、半衰期短、口服生物利用度低）的根本，而化学修饰释是多肽药物的重要研究内容。 化学修饰的目的首先是为了增加生物利用度、减少消除、改善生物降解、增加受体-配基作用时间、...
...发展变化的方向;趋势 movement 斗争动向 行动方向 march 不喜欢舆论界目前的动向 国语辞典 行動或事勢發展的趨向。 如：「為了國家和人民的安全，必須要提高警覺，隨時偵察敵人的動向。」...
...喹诺酮类（Quninolones）是在萘啶酸的基础上发展起来新的抗菌药。目前上市用于临床的有：氟哌酸、甲氟哌酸、氟啶酸、氟嗪酸和丙氟哌酸等。1．不良反应不良反应少，发生率约为3.8%~6.8%，主要有胃肠道反应、皮肤过敏，少数出现轻度...
...吉米沙星作用于细菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ，其对拓扑异构酶Ⅳ的IC50值为DNA旋转酶的1/10，提示拓扑异构酶Ⅳ为其主要靶位。某些氟喹诺酮类在高浓度时可刺激真核细胞的基因DNA分裂并使DNA旋转酶转变为细胞毒素，但本品即使浓度超过...
...喹诺酮类quinolones是人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。目前发展迅速，临床广为使用。...
...增强，抗菌和治疗范围也有增广。抗生素的研究于1940年青霉素G问世后始有迅速发展，各种抗生素的采用使传染病和许多细菌性感染的预后大有改观。喹诺酮类药物中最早用于临床者为萘啶酸（仅用于尿路感染），继以吡哌酸（亦仅适用于尿路感染和肠道感染）；...
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