β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加...
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
哌唑嗪 (prazosin)选择性地阻断α 1 受体 而对α 2 受体的阻断极少,因此不促进 去甲肾上腺素 的释放,加快心率的 副作用 较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的 衍生物 ,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
育亨宾 (yohimbine)能选择性地阻断α 2 受体 ,主要用于作科研的工具药。
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
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