...引起各种效应。4.肌醇磷脂(phosphatidylinositol) 细胞膜肌醇磷脂的水解是另一类重要的受体信息转导系统。α、H1、5-HT2、M1、M3等受体激动药与其受体结合后通过G-蛋白介导激活磷脂酶C(PLC)PLC使4,5-二磷酸...
...。α1抗胰蛋白酶缺乏性肝病基因治疗是通过对α1-AT缺乏的肝细胞的基因组内加进正常的α1-AT基因,使细胞能合成正常的α1-AT。此外,其他一些治疗方法业已进行研究。如研制血清蛋白酶复合体受体阻滞药(serping-enzyme ...
...必须在完全占领储备受体后才能发挥其拮抗效应。受体激动药(L)对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性,α达100%。受体拮抗药(I)虽然也有较强的亲和力,但缺乏内在活性,α=0,本身不能引起效应,却占据一定量受体,拮抗激动药的作用。竞争性...
...人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构,Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。【药理作用】1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体...
...哌唑嗪(prazosin)选择性地阻断α1受体而对α2受体的阻断极少,因此不促进去甲肾上腺素的释放,加快心率的副作用较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。...
...本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激...
...烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N1受体,也作用于N2受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,...
...人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构,Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。【药理作用】1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体...
...育亨宾(yohimbine)能选择性地阻断α2受体,主要用于作科研的工具药。...
...烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N1受体,也作用于N2受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,...
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