肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)能阻断 肾上腺素受体 从而 拮抗 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α 受体 阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断...
早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低,酚苄明对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。 图11-2 短效(左,妥拉唑淋)...
育亨宾(yohimbine)能选择性地阻断α 2 受体,主要用于作科研的工具药。
β 受体 阻断药能与 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 竞争β受体从而 拮抗 其β型拟肾上腺素的作用。它们与 激动剂 呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使 激动药 在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药 摩尔浓度 的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β...
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
β 受体 阻断药如 普萘洛尔 、 吲哚洛尔 、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如 阿替洛尔 、 美托洛尔 、 醋丁洛尔 等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少, 硝酸甘油 用量减少,并增加运动 耐量 ,改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时, 交感神经 活性增强, 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高...
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
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