...本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激...
...,因为这类拮抗药必须在完全占领储备受体后才能发挥其拮抗效应。受体激动药(L)对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性,α达100%。受体拮抗药(I)虽然也有较强的亲和力,但缺乏内在活性,α=0,本身不能引起效应,却占据一定量受体,拮抗...
...必须在完全占领储备受体后才能发挥其拮抗效应。受体激动药(L)对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性,α达100%。受体拮抗药(I)虽然也有较强的亲和力,但缺乏内在活性,α=0,本身不能引起效应,却占据一定量受体,拮抗激动药的作用。竞争性...
...育亨宾(yohimbine)能选择性地阻断α2受体,主要用于作科研的工具药。...
...胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。...
...哌唑嗪(prazosin)选择性地阻断α1受体而对α2受体的阻断极少,因此不促进去甲肾上腺素的释放,加快心率的副作用较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。...
...烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N1受体,也作用于N2受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,...
...胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。...
...】心绞痛时,交感神经活性增强,心肌局部和血中儿茶酚胺含量增高,更大程度地激动β受体,使心肌收缩性加强,心率加快,心肌耗氧量明显增加,因而加重了心肌缺血缺氧。普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌耗氧量,也降低后负荷而缓解心绞痛。临床观察表明...
...烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N1受体,也作用于N2受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,...
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