...抑制维生素K依赖性蛋白酶（第II、VII、IX和Xa因子）N端区翻译后的γ-羧化作用，这是它们生物学活性所必需的；而肝素则是抗凝血酶活性的变构调节子，这种活性直接影响Xa因子和凝血酶的激活。 ■成功的故事：ACE抑制剂 目前年销售额超过60亿...
...抑制剂。一种抑制剂可以抑制几种蛋白酶，如所有金属肽链内切酶（180种以上）的主要抑制剂仅由4种蛋白质组成：金属蛋白酶的组织抑制剂1（TIMP1）、TIMP2、TIMP3和TIMP4。 迄今为止，在靶向蛋白酶信号的一些途径中，对蛋白酶进行抑制...
...许多新的蛋白酶抑制剂目前正在开发之中，至少有50种不同的蛋白酶被考虑作为潜在的靶标。许多靶标是采用动物模型确定的，尤其是啮齿动物基因敲除模型，然后用于筛选抑制剂。 ■肾素抑制剂治疗高血压 肾素是与激活血管紧张素原产生血管紧张素I有关的...
...9月15日~17日，第七届亚洲临床肿瘤学大会（ACOS）暨第九届全国临床肿瘤学大会在京召开。本届大会的主题是“让个体化靶向治疗更好地服务于亚洲患者”。会议中，约3000名国内外肿瘤专家就“癌症防治的趋势”、“个体化靶向治疗”等专题进行了...
...物质向细胞内的转运。 脂质体的靶向性分为主动靶向、被动靶向和物理化学靶向三种。其中，主动靶向是修饰脂质体如微粒与配体（如单克隆抗体、缩氨酸、蛋白质等）偶联，以提高药物微粒的靶向性和与靶组织的结合亲和力，增加药物在靶组织中的沉积量。目前，...
...肿瘤学界学术盛宴——2008年第44届美国临床肿瘤学会(ASCO)年会不久前在美国芝加哥召开。在此届大会上，肾癌治疗的热点主要集中于进展期肾癌的靶向治疗。先前用于肾癌治疗的索拉芬尼、舒尼替尼、替西罗莫司及贝伐单抗等进一步得到临床研究与论证...
...色素C、抑肽酶等）最终被肾摄取，LMWP在机体的其他部位几乎无蓄积。 LMWP作为一种适宜的肾靶向载体，原因有四：有可供药物连接的功能基团；可被肾特异性摄取而避免被其他器官（尤其是肝脏）吸收；为内源性物质，无免疫原性；药物－LMWP结合物在...
...Douglas等用poloxamer338修饰可生物降解的聚氰基丙烯异丁酯毫微粒，结果既不能降低肝、脾摄取，也不能提高骨髓内分布。但Dunn等用poloxamine908修饰可生物降解的乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）毫微粒却成功地提高了骨髓内分布...
...随着中药现代化进程的加快，中药有效成分及单体防治缺血性心脑血管疾病日益受到关注，尤其是靶向药物的有效成分及单体的研究更是现代中药研究的一个重要趋势。由于血小板与多种复杂疾病的发生、进展、愈后密切相关，其靶向药物的研究有可能成为防治缺血性...
...性疾病、自身免疫性疾病和器官移植排斥反应，具有显着的治疗效果。他已着手进行CR2介导的靶向补体抑制物在SARS治疗中的应用研究。 ...
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