...开发过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂曾经受到药物研发人员的青睐，认为其在2006~2012年将成为抗2型糖尿病的主要药物，但是，今年的临床试验数据并不理想。最近，阿斯利康制药公司停止了其双通道PPAR激动剂Galida（...
...Strang肿瘤研究实验室KanYang等人前不久完成的动物实验提供了数据支持。 PPAR包括α、β、γ等受体激动剂，而曲格列酮含有PPAR-γ激动剂。PPAR能够增强糖尿病人的细胞和肌肉对胰岛素的反应；作为一类可以调控血糖和脂类代谢的细胞内受体...
...在无激动剂条件，受体固有的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。G蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供了新的视点，反相激动剂开发、基因敲除/敲入治疗技术、固有激活受体技术是根据G蛋白偶联受体固有活性进行新药开发的三个重要方面。 ■反相激动剂 ...
...前列环素受体，但它们确实表达前列环素反应性核转录因子——过氧化物酶体增生物激活受体δ（PPARδ）。 高渗刺激可使PGI2的合成增加330%，同时也可使PPARδ特异性报告元件（δ反应元件，DRE）的活性增加90%以上。相反DRE活性只被选择性...
...异构体：PPARa主要在近曲小管和髓质升支粗段表达；PPARg在髓质集合管、肾盂泌尿道上皮和肾小球系膜细胞表达；PPARb在肾单位的所有节段以低水平表达。 Guan博士认为，PPAR的激动剂和拮抗剂有望成为治疗肾脏（包括肾小球肾炎、肾小球硬化...
...异构体：PPARa主要在近曲小管和髓质升支粗段表达；PPARg在髓质集合管、肾盂泌尿道上皮和肾小球系膜细胞表达；PPARb在肾单位的所有节段以低水平表达。 Guan博士认为，PPAR的激动剂和拮抗剂有望成为治疗肾脏（包括肾小球肾炎、肾小球硬化...
...美国学者最近的一项研究显示,用促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂治疗前列腺癌,可使骨折危险增加。(J Urol 2006,175∶136) GnRH激动剂治疗可显着降低病人骨密度,几项回顾性研究显示,用GnRH激动剂治疗的前列腺癌患者...
...血脂异常是动脉粥样硬化的新药会引起人们高度关注。④ 内皮脂酶抑制剂:抑制HDL水解;⑤ ABCA1激活剂促进胆固醇逆向转运,新近研究发现,PPARδ激动剂(GW501516)增强ABCA1表达,升高HDL-C水平。 总之,大多数新研发的以...
...必然带动该品价格上扬，不利于白术大面积的调减，明年白术行情也难有大的改观。总之，目前还不是入手拿货的好时机，要等到下种季节结束和各地白术都产新加工干后再适度入手拿货不迟，盲目提前介入只能给自己增添不必要的麻烦，白术入手须谨慎！...
...β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin ...
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