...变化极为敏感,是钙通道的电压传感器。S5与S6之间较长的小袢陷入膜内形成小孔供Ca2+通透,其邻近部位常是钙拮抗药的结合部位。硝苯地平等二氢吡啶类药的结合位点主要在Ⅲ域S6及其细胞外侧,另也结合于Ⅳ域S6及其胞外侧,所以认为二氢吡啶类作用于...
...钙拮抗药品种繁多,为了便于临床选用,世界卫生组织(WHO)曾于1987年公布钙拮抗药的分类,先按药对钙通道的选择性分为两类;再按药对心血管系的作用,将药分为6类。(一)选择性钙拮抗药1.苯烷胺类,维拉帕米、加洛帕米。图21-2 钙通道α亚...
...这类药通过阻滞钙通道而发挥抗心律失常效应,其电生理效应主要是抑制依赖于钙的动作电位与减慢房室结的传导速度。这类药的其他药理学内容详见第二十一章。...
...钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A....
...钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A....
...硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。但维拉帕米和地尔硫则不同,可直接作用于心脏,引起心率轻度减慢。钙拮抗药对急性心肌梗塞能促进侧枝循环,缩小梗塞面积。β受体阻滞药与硝苯地平合用较为理想,与...
...维拉帕米受体被占领后,就会减弱另二类受体对药物的亲和力。反之,另二类受体被占领,也将减弱维帕米受体对药的亲和力。钙通道中药物受体的发现可提示钙拮抗药的作用不是简单的药物分子阻塞通道,而是经通道蛋白构象改变而发生的。又提示体内可能有内源性激动物或...
...硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。但维拉帕米和地尔硫则不同,可直接作用于心脏,引起心率轻度减慢。钙拮抗药对急性心肌梗塞能促进侧枝循环,缩小梗塞面积。β受体阻滞药与硝苯地平合用较为理想,与...
...等药。3.ⅠC类 明显阻滞钠通道,属此类的有氟卡尼等药。(二)Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药它们因阻断β受体而有效,代表性药物为普萘洛尔。(三)Ⅲ类——选择地延长复极过程的药它们延长APD及ERP,属此类的有胺碘酮。(四)Ⅳ类——钙拮抗药它们...
...发生率达20%,一般较轻,主要是低血压。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重,可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。硝苯地平在化学结构上属二氢吡啶类,这类钙拮抗药发展较快,在作用和药代动力学方面都有所改进,主要有以下...
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