G蛋白偶联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受体，在味觉、视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体亦属G蛋白偶联型受体。这类受体在结构上均为单体蛋白，氨基末端位于细胞外表面，羧基末端在胞膜内侧。完整的肽链要反复跨膜七次(图21-10)，因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。由于肽链反复跨膜，在膜外侧和膜内侧形成了几个环状结构，它们分别负责与配体(化学、物...
G蛋白偶联受体 GPCR 人κ-阿片肽受体与 JDTic 的复合物 [1] 鉴定 标志 7tm_1 Pfam （蛋白家族查询站） PF00001 InterPro （蛋白数据整合站） IPR000276 PROSITE （蛋白数据站） PDOC00210 OPM家族 （膜蛋白方向） 6 OPM蛋白 （膜蛋白方向） 1gzm 现有可用的蛋白结构： Pfam s...
离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道与受电位控制的离子通道及受化学修饰调控的离子通道不同，它们的开放或关闭直接受配体的控制，其配体主要为神经递质。 图21－8 乙酰胆碱受体的结构模式图 图21－8显示了作为离子通道受体的典型代表－乙酰胆碱受体的结构模式。乙酰胆碱受体是由5个同源性很高的亚基构成，包括2个α亚基，1个β亚基，1个γ亚基的和1个...
多种生长因子和细胞因子的受体为一类结构上为单次跨膜的糖蛋白。与七次跨膜受体(G蛋白偶联型受体)相对应，将其称为单次跨膜受体，即它们的跨膜区仅为单向一次性的，而不像七次跨膜受体那样有反复的跨膜区段。 单次跨膜受体依照其结构特点可进一步分成多个家族和亚家族，其分类见表21－4及图21-7。 图21－17 各类单次跨膜受体的代表性举例 Table21-4Famil...
(一) 离子通道 型 受体 及其信号 转导 离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道与受 电位 控制的离子通道及受 化学修饰 调控的离子通道不同，它们的开放或关闭直接受 配体 的控制，其配体主要为 神经递质 。 图21－8 乙酰胆碱受体的结构模式图 图21－8显示了作为离子通道受体的典型代表－乙酰胆碱受体的结构模式。乙酰胆碱受体是由5个 同源性...
与脂溶性的 化学 信号不同，亲水性信号 分子 (所有的肽类 激素 、 神经递质 和各种 细胞因子 等)均不能进入 细胞 。它们的 受体 位于 细胞表面 。这些受体与信号分子结合后，可以诱导细胞内发生一系列生物化学变化，从而使细胞的功能如生长、 分化 及细胞内化学物质的分布等发生改变，以适应 微环境 的变化和机体整体需要。这一过程可以称之为跨膜信号 转导 。在...
细胞因子信号转导首先需要配体与受体结合并诱导受体二聚体（或三聚体）的形成，使二聚体（或三聚体）胞浆部分的相互作用，由此引起不同途径的信号转导。在IL-2R系统中，受β、γ链的二聚作用对于信号的转导是必须的，缺乏β链胞浆区的IL-2R不能转导IL-2刺激所发生的信号。大多数的细胞因子对细胞的刺激及信号转导与酪氨酸激酶的活化及细胞内蛋白的酪氨酸磷酸化有关，细胞因...
G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的膜受体蛋白家族，是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体，GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标。近来研究发现，大多数G蛋白偶联受体具有一个很重要的特性——固有活性，即在无激动剂条件，受体固有的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。G蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供了新的视点，反相激动剂...
与脂溶性的化学信号不同，亲水性信号分子(所有的肽类激素、神经递质和各种细胞因子等)均不能进入细胞。它们的受体位于细胞表面。这些受体与信号分子结合后，可以诱导细胞内发生一系列生物化学变化，从而使细胞的功能如生长、分化及细胞内化学物质的分布等发生改变，以适应微环境的变化和机体整体需要。这一过程可以称之为跨膜信号转导。在这一信号转导过程中，信号分子不进入细胞。虽然...
脂溶性 化学 信号(如 类固醇激素 、 甲状腺素 、 前列腺素 、 维生素A 及其 衍生物 和维生素D及其衍生物等)的 受体 位于 细胞浆 或 细胞核 内。 激素 进入 细胞 后，有些可与其 胞核 内的受体相结合形成激素-受体 复合物 ,有些则先与其在 胞浆 内的受体结合,然后以激素-受体复合物的形式进入核内。 图21－7 类固醇激素及其受体的作用机理示意图...
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