...纳洛酮(naloxone)化学结构与吗啡极相似,主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羟基变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用(见表18-2)。它本身并无明显药理效应及毒性,给人注射12mg后,不产生任何症状;注射...
...纳洛酮(naloxone)化学结构与吗啡极相似,主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羟基变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用(见表18-2)。它本身并无明显药理效应及毒性,给人注射12mg后,不产生任何症状;注射...
...结果显示紫金龙总生物碱的镇痛作用未受纳络酮拮抗,说明其镇痛作用可能不通过阿片受体完成。竖尾实验中紫金龙总生物碱组都呈现阴性结果,初步表明紫金龙总生物碱可能无成瘾性,这一结果与纳洛酮拮抗实验的结果相吻合。由此可以推断紫金龙总生物碱的中枢镇痛...
...很强的亲和力,用在已脱毒完毕的个体身上,若重新滥用阿片类物质就可以阻断它们作用于阿片受体,不产生快感由此使重新滥用的阿片类药物失去作为正性强化剂的作用,从而使心理渴求与复吸的可能性随之减少。 (1)纳曲酮的药理特征:纳洛酮(...
...纳洛酮为阿片受体竞争性药物,能有效阻断阿片类药物及内源性阿片样物质(OLS)引起的各种效应。目前临床医生已广泛用于各科临床急诊的治疗,并做了进一步深入的研究。本文现简述于下。 ■治疗脑卒中 脑梗死早期局部有大量内源性吗啡样物质释放、聚积,...
...活性物质,不久即自脑内分离出两种五肽,即甲硫氨酸脑啡肽(M-enkephalin)和亮氨酸脑啡肽(L-enkephalin),它们在脑内的分布与阿片受体的分布近似,并能与阿片受体呈立体特异性结合而产生吗啡样作用,这种作用可被吗啡拮抗药纳洛酮...
...西药类戒毒药又分为治疗与抗复吸药两种。治疗药目前主要指用于早期脱毒的药物。这类药物主要有阿片受体激动剂和非阿片受体激动剂两类。阿片受体激动剂主要有美沙酮、丁丙诺啡腓、二氢埃托啡等,其主要特点是能快速脱毒,但会产生成瘾性.非阿片受体激动剂...
...灾害所致的创伤失血性休克患者中,除了液体复苏、功能支持外,还没有理想的抗休克药。而研究较多且效果较好的是阿片受体拮抗剂纳络酮,主要用于感染性休克,但它对阿片受体的选择性低,特别是在抗休克的同时可作用于与疼痛有关的阿片受体,不但不适用于创伤...
...H2受体拮抗剂能阻止组胺与H2受体结合使壁细胞胃酸分泌减少。国内常用的H2受体拮抗剂有西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁,国外还有尼刹替丁。近年来这类药物在治疗消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流和应激性溃疡方面十分广泛,疗效可靠。但应注意在具体...
... 令人感到欣慰的是, 目前研究人员已经研发出一种能够抑制成瘾后“快感”渴求的新药物,就是纳曲酮,它可以改变因酒精、尼古丁等麻醉剂产生的愉快感觉。纳曲酮还能够减缓多巴胺在伏核区域的释放。这对于那些在康复中的酒精依赖症患者来说,如果他们在服用纳...
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