...细胞膜外侧,维拉帕米的结合位点在Ⅳ域S6及其邻近的胞内侧片段上,所以认为它作用于细胞膜内侧。这些钙拮抗药与钙通道结合后,引起通道蛋白质构象变化,终而阻滞Ca2+向细胞的内流。三、钙拮抗药的分类钙拮抗药品种繁多,为了便于临床选用,世界卫生组织(...
...钙拮抗药品种繁多,为了便于临床选用,世界卫生组织(WHO)曾于1987年公布钙拮抗药的分类,先按药对钙通道的选择性分为两类;再按药对心血管系的作用,将药分为6类。(一)选择性钙拮抗药1.苯烷胺类,维拉帕米、加洛帕米。图21-2 钙通道α亚...
...钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A....
...抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明(详见第二十一章)。【抗心绞痛作用及临床应用】钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,...
...一.药理作用鉴于Ca2+对细胞多种生化、生理反应的影响,理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小,这可能与心血管系统细胞膜上L型钙信道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca2+的内流...
...钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A....
...抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明(详见第二十一章)。【抗心绞痛作用及临床应用】钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,...
...钙拮抗药能抑制细胞外Ca2+的内流,能松弛平滑肌、舒张血管,使血压下降。降血压时并不降低重要器官的血流量,不引起脂质代谢及葡萄糖耐受性的改变(详见二十一章)。...
...能减少自由基的形成。适于治疗高血压及冠心病心绞痛。除上述三类药物外,还有其他钙拮抗药:苄普地尔(bepridil),作用似维拉帕米,能降低窦房结自律性和房室结传导性。还能阻滞钠通道而降低快反应细胞的自律性和传导性,也阻滞钾通道而延长不应期。...
...4相Ca2+内流就能降低自律性。药物促进K+外流而增大最大舒张电位,使其较远离阈电位,也将降低自律性。(二)减少后除极与触发活动早后除极的发生与Ca2+内流增多有关,因此钙拮抗药对之有效。迟后除极所致的触发活动与细胞内Ca2+过多和短暂Na...
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