...细胞膜外侧,维拉帕米的结合位点在Ⅳ域S6及其邻近的胞内侧片段上,所以认为它作用于细胞膜内侧。这些钙拮抗药与钙通道结合后,引起通道蛋白质构象变化,终而阻滞Ca2+向细胞的内流。三、钙拮抗药的分类钙拮抗药品种繁多,为了便于临床选用,世界卫生组织(...
...钙拮抗药品种繁多,为了便于临床选用,世界卫生组织(WHO)曾于1987年公布钙拮抗药的分类,先按药对钙通道的选择性分为两类;再按药对心血管系的作用,将药分为6类。(一)选择性钙拮抗药1.苯烷胺类,维拉帕米、加洛帕米。图21-2 钙通道α亚...
...钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A....
...一.药理作用鉴于Ca2+对细胞多种生化、生理反应的影响,理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小,这可能与心血管系统细胞膜上L型钙信道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca2+的内流...
...钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用,早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A....
...抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明(详见第二十一章)。【抗心绞痛作用及临床应用】钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,...
...抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明(详见第二十一章)。【抗心绞痛作用及临床应用】钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉,并能使心肌收缩性下降、心率减慢,...
...单位胞外侧有糖基化部位。各亚单位排列如图21-1。图21-1 钙通道各亚单位位置示意图P磷酸化部位 Ψ糖基化部位α1亚单位是主要功能单位,它能单独发挥钙通道的作用。几种钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米的受体(结合位点)也在α1上。α1亚单位有4个...
...钙拮抗药能抑制细胞外Ca2+的内流,能松弛平滑肌、舒张血管,使血压下降。降血压时并不降低重要器官的血流量,不引起脂质代谢及葡萄糖耐受性的改变(详见二十一章)。...
...这类药通过阻滞钙通道而发挥抗心律失常效应,其电生理效应主要是抑制依赖于钙的动作电位与减慢房室结的传导速度。这类药的其他药理学内容详见第二十一章。...
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