...药物吸收促进剂广泛用于口服、皮肤、鼻腔、眼部、直肠、口腔给药等的制剂中,大多数药物吸收促进剂都表现出不同程度的局部或全身毒性。如何在发挥其作用的基础上尽可能降低毒性,已成为当前研究的热点之一。 关于药物吸收促进剂的作用机理已有大量研究,...
...当前,作为药物吸收研究的快速筛选工具,Caco-2细胞模型受到了各国一线研究者的青睐,被越来越多地应用于口服药物吸收促进剂的研发,其研究效果获得了研究者的重视。 ▲细胞旁路转运药物吸收研究 亲水性药物及多肽类药物往往表现出较低的口服生物...
...吸收的各种因素,国内外研究了多种促吸收途径,通过加入吸收促进剂、改变给药剂型、改变药物结构和加入肽酶和蛋白酶抑制剂等,均可提高鼻黏膜给药的生物利用度。其中,前两种方法最为常用。各种促吸收方法可多种合用,以达到最佳效果。 加入吸收促进剂。表面...
...药物,鼻黏膜对其吸收会明显降低,在应用吸收促进剂后,可获得很好的吸收率。理想的吸收促进剂对鼻黏膜和纤毛不应产生毒性和刺激性,无异味、不引发变态反应、作用强而持久、且用量较小。 胆酸衍生物包括牛黄胆酸钠等,该类物质的作用机制与其对鼻腔黏膜中...
...吸收差异的关系。有研究显示,磺胺噻唑多晶型之间的自由能相差小,经消化道给药后吸收差异也小。当磺胺噻唑口服给药时,其直肠给药就不适用。该结果提示,药物多晶型之间自由能差异小时,若给药方式不同,也可能存在吸收差异;当多晶型之间的自由能差异大时,则...
...毒代动力学研究方法 毒代动力学是运用药代动力学的原理和方法,定量地研究毒性剂量下药物在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和特点,进而探讨药物毒性发生和发展的规律性的一门科学。其主要目的是:揭示在毒性试验条件下药物所达到的全身暴露与毒性发生...
...存在条件的不同,采取适宜的分离条件,去除有毒的PA,而保留有药效活性的PA,以达到减毒存效的目的。此外,复方配伍是中药的特色,研究不同药物配伍后各药味之间、主要成分之间的相互作用,探讨配伍与毒性的关系,寻找能够有效地制约毒性的配伍条件,对于...
...领域:从中药中寻找新的高效透皮吸收促进剂及辅料,同时要加强中药促渗剂与被促中药复方药物之间的配伍关系及增进作用、作用机理的研究;加强中药透皮的缓控释研究,寻找相应的制剂辅料;建设新的中药经皮给药制剂的载药技术平台;加强新方法和技术的应用,如...
...组成、包囊技术、大分子复合物和化学修饰四种改善蛋白质和多肽类药物在胃肠道吸收的方法介绍蛋白质和多肽类药物近期的研究情况。 ■处方组成 对于蛋白质和多肽类药物的吸收促进剂和酶抑制剂,科研人员已进行了多年的研究。此技术着重于通过改变多肽类药物的...
...□ 赵国平 钱三旗 暨南大学医学院 何清湖 湖南中医药大学 中药毒性的内涵应包括单味药毒性和配伍后的毒性两方面。在本草文献中,毒有四个意义:一指药物的总称,如《病理学检查;(9)实验标本的收集和编号;(10)数据处理、储存和检索;(11...
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