...大多数药物经不同途径被摄入人体后都要发生分子结构的改变，药物的生物转化主要是在肝细胞滑面内质网的混合功能氧化酶系的催化下完成的，反应也包括氧化、还原、水解、结合等反应，通过生物转化，常引起药物药理活性的变化（表10-6）。表10-6 药物...
...营养物质既不能作为构成组织细胞的原料，又不能供应能量，机体只能将它们直接排出体外，或先将它们进行代谢转变，一方面增加其极性或水溶性，使其易随尿或胆汁排出，另一方面也会改变其毒性或药物的作用。一般情况下，非营养物质经生物转化后，其生物活性或毒性均...
...药物及激素等进行生物转化的酶系，但以肝为最重要，其生物转化功能最强。随着工业化和科学技术的发展，人们与各种化学物质接触的机会越来越多，常用的化学物质有63000种以上。对于人体来说，这些化学物质有的可能是药物，有的可能是对人体有害的毒物，...
...药物，作为外来活性物质(xenobiotic)，机体首先要将之灭活，同时还要促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在排泄过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化(biotransformation)...
...药物及激素等进行生物转化的酶系，但以肝为最重要，其生物转化功能最强。随着工业化和科学技术的发展，人们与各种化学物质接触的机会越来越多，常用的化学物质有63000种以上。对于人体来说，这些化学物质有的可能是药物，有的可能是对人体有害的毒物，...
...生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全，对药物及毒物的转化能力不足，易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化，对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低，用药后药效较强，副作用较大。此外，...
...组织细胞的原料，又不能供应能量，机体只能将它们直接排出体外，或先将它们进行代谢转变，一方面增加其极性或水溶性，使其易随尿或胆汁排出，另一方面也会改变其毒性或药物的作用。一般情况下，非营养物质经生物转化后，其生物活性或毒性均降低甚至消失，所以曾将...
...3的羟化反应等。许多毒物、药物或致癌物经过混合功能氧化酶的催化而产生各种羟化反应产物。现将微粒体混合功能氧化酶催化的氧化反应类型列于表10-3。表10-3 微粒体混合功能氧化酶催化的氧化反应类型⒉还原作用肝细胞中生物转化的还原反应主要有偶氮...
...毒物在生物转化过程中往往形成活性中间产物，这叫代谢活化，常为第一相反应，与加单氧酶系有关；第二相反应则常与毒物的解毒及促进排泄有关。毒物的生物转化举例如表10-7。...
...（一）生物膜对药物的转运药物的体内过程包括吸收（血管内给药除外）、分布、生物转化和排泄四过程。在这些过程中都涉及细胞膜、细胞内器膜等生物膜对药物的转运。从基本结构上讲，生物膜均是由镶嵌有蛋白质的双层流动态类脂质分子构成，其间有直径约0.6...
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