...第二信使(secondmessenger)的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用,但这些物质本身具有效应力,故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合,但没有触发效应的能力,称为结合体(...
...第二信使(secondmessenger)的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用,但这些物质本身具有效应力,故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合,但没有触发效应的能力,称为结合体(...
...储存的数量。 这种被称作Mc3r的受体是在脑中被发现的。它可被黑皮质素所激活,而后者与瘦素一起作用调节体重。血液中瘦素的含量在某些时候会升高,比如体内有过多的脂肪。此时,食欲会下降,机体会消耗更多的热量。藉此方式,尽管每天摄入的热量有多有...
...抑制Ⅱ相疼痛。本实验结果表明紫金龙总生物碱可抑制福尔马林实验的两相反应,并在剂量小于阿司匹林时,两相的镇痛作用均强于阿司匹林。 纳洛酮作为阿片受体拮抗药,可以阻断吗啡类镇痛药与滋、δ、κ型阿片受体的结合,从而消除吗啡类药物的镇痛作用。而本实验...
...Immunodeficiency Virus, HIV)是引起艾滋病的病原。由于该病的病死率较高,目前尚没有被广泛接受的有效的医治方法,所以世界各国对艾滋病都十分重视。在感染HIV时,HIV首先与靶细胞上的受体(receptor)结合后,才能...
...H2受体拮抗剂能阻止组胺与H2受体结合使壁细胞胃酸分泌减少。国内常用的H2受体拮抗剂有西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁,国外还有尼刹替丁。近年来这类药物在治疗消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流和应激性溃疡方面十分广泛,疗效可靠。但应注意在具体...
...类衍生物JTV519能稳定兰尼碱受体,提高心肌收缩性,阻滞舒张性钙泄漏。 此外,针对心肌收缩性降低,科研人员还开发出两种策略。一类是钙增敏剂,如左西孟坦(Ievosimendan),通过稳定肌钙蛋白C与钙结合时的分子结构,能以剂量依赖的方式...
...Lance Lanyon教授及其同事对缺乏雌激素受体ER-α的转基因小鼠的研究提示,在该小鼠身上无此过程。 Lanyon教授指出,这是首次对ER-α在骨骼机械应激适应反应中的作用进行研究。雌激素受体与机械负荷反应有关,参与骨量的建立和维持,...
...选择性的G蛋白偶联受体调节因子的方法。为了解决这些问题,产生了新的鉴定小分子药物与G蛋白偶联受体作用的固有激活受体技术(CART)筛选方法,利用这种方法可以在不需要使用内源性配体的条件下筛选药物。 通过基因序列以及与内源性配体相互作用的能力...
...显着的疗效,成为慢性心力衰竭治疗的基石。但是,不同的β受体阻滞剂在疗效和不良反应等方面还具有显着差异。 一、水脂双溶性药物具有较好的药代动力学特性 β受体阻滞剂分类方法中与临床应用关系最密切的是选择性分类和溶解性分类。 根据选择性分类可以...
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