...β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin ...
...英国Usmain等报告,治疗哮喘时,β2受体激动剂气雾剂的颗粒大小可影响药物在气道沉积的范围和定位。吸入药物颗粒沉积在气道近端更有利于支气管平滑肌舒张。较大的药物颗粒可提高吸入治疗的效果。[Am J Respir Crit Care ...
...本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起心悸、头晕、手指震颤(激动骨骼肌β2受体)等。临床常用的有:沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)对...
...α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转...
...哮喘患者,单用激素不能完全控制症状而加大剂量仍无明显改善时,联合应用班布特罗可有协同作用。激素能增加肺内β2R基因的转录,增加气道内黏膜β2R的密度,而β2R激动剂可加强激素受体在细胞核内的定位,因此两药合用的效果优于单用任何一种药物。 与...
...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
...β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药...
...2、β三型,每一型至少又可分为三种亚型。它们的内源性激动剂为去甲肾上腺素和肾上腺素,分别由交感神经末梢及肾上腺髓质释放。各亚型受体在心血管系统具有广泛的分布,这些受体或与其相连的胞内效应器的改变可以导致某些心血管疾病的发生,如高血压、心绞痛...
...肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β...
...一、β1,β2受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1,β2受体激动剂。【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,...
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