近日，北京大学第三医院血管医学研究所中国科学院院士韩启德和该所张幼怡教授领导的实验室对肾上腺素受体的分子 儿茶 酚胺系统通过肾上腺素受体(AR)对心血管生活动进行精细、准确的调节。AR是一类膜表面糖蛋白，属G蛋白偶联受体超家族，可分为α1、α2、β三型，每一型至少又可分为三种亚型。它们的内源性激动剂为去甲肾上腺素和肾上腺素，分别由交感神经末梢及肾上腺髓质释放...
肾上腺素受体阻断药 （adrenoceptor blocking drugs）能阻断 肾上腺素受体 从而 拮抗 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α 受体 阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断...
此部分内容包含以下子章节，请点击标题阅读: 化学、构效关系及分类 α受体激动药 α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 α1受体激动药 脱氧肾上腺素和甲氧明 α，β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 β受体激动药 β1，β2受体激动药 异丙肾上腺素 β1受体激动药 多巴酚丁胺 肾上腺素受体激动药制剂及用法 参看 肾上腺素受体激动药
α 受体 阻断药能选择性地与α 肾上腺素受体 结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍 去甲肾上腺素能神经 递质 及 肾上腺素受体激动药 与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将 肾上腺素 的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与 血管收缩 有关的...
β 受体 阻断药能与 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 竞争β受体从而 拮抗 其β型拟肾上腺素的作用。它们与 激动剂 呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使 激动药 在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药 摩尔浓度 的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大，其阻断作用愈大。 在整体动物，β...
哌唑嗪 （prazosin）选择性地阻断α 1 受体 而对α 2 受体的阻断极少，因此不促进 去甲肾上腺素 的释放，加快心率的 副作用 较轻，口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的 衍生物 ，成为一类新型降压药，将在第二十五章中叙述。
β 受体 阻断药如 普萘洛尔 、 吲哚洛尔 、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如 阿替洛尔 、 美托洛尔 、 醋丁洛尔 等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少， 硝酸甘油 用量减少，并增加运动 耐量 ，改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时， 交感神经 活性增强， 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高...
本类药物因激动β 受体 ，激活 腺苷 环化酶 而增加 平滑肌 细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起 支气管 平滑肌 痉挛 有强大的 舒张 作用。也能抑制 肥大细胞 释放 过敏 介质，可预防 过敏性哮喘 的发作。对 炎症 过程并无影响。长期应用可使支气管对各种 刺激反应 性增高，发作加重。目前主要发展对β 2 受体有高度选择性的药物，并以吸入给...
育亨宾 （yohimbine）能选择性地阻断α 2 受体 ，主要用于作科研的工具药。
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
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