...微粒体中的多种酶系，其中最重要的是细胞色素P450混合功能氧化酶（简称CYP450），而在CYP450中最重要的是CYP3A4亚族，参与约占该酶系中全部药物代谢的50%，CYP2D6约占30%，CYP2C9约占10%，CYP1A2约占4％，...
...基与酶蛋白的联接方式细胞色素a和a3不易分开，统称为细胞色素aa3。和细胞色素P450、b、c1、c不同，细胞色素aa3的辅基不是血红素，而是血红素A(见图6?)。细胞色素aa3可将电子直接传递给氧，因此又称为细胞色素氧化酶。图6-3 ...
...酶系由NADPH，NADPH�细胞色素P450还原酶及细胞色素P450组成。NADPH-细胞色素P450还原酶以FAD和FMN为辅基。二者比例为1：1。细胞色素P450是以铁卟啉原IX为辅基的b族细胞色素，含有与氧和作用物结合的部位。(2)...
...单氧酶可受底物诱导，而且细胞色素P450基质特异性低，一种基质提高了加单氧酶的活性便可同时加快几种物质的代谢速度，这与体内的药物代谢关系十分密切，例如以苯巴比妥作诱导物，可以提高机体代谢胆红素、睾酮、氢化可地松、香豆素、洋地黄毒苷的速度，...
...Caco-2细胞单层作为研究小肠代谢动力学首过作用的体外模型。当将该系统应用于研究细胞色素P4503A4底物咪唑安定的代谢动力学时，显示出与体内研究相似的结果。 尽管细胞色素P450同工酶在Caco-2细胞中的表达水平较低，但其他许多药物代谢酶...
...生物转化过程。加单氧酶可受底物诱导，而且细胞色素P450基质特异性低，一种基质提高了加单氧酶的活性便可同时加快几种物质的代谢速度，这与体内的药物代谢关系十分密切，例如以苯巴比妥作诱导物，可以提高机体代谢胆红素、睾酮、氢化可地松、香豆素、洋地黄毒...
...。NADPH-细胞色素P450还原酶以FAD和FMN为辅基。二者比例为1：1。细胞色素P450是以铁卟啉原IX为辅基的b族细胞色素，含有与氧和作用物结合的部位。(2)加单氧酶系反应过程加单氧酶系催化总反应式如下：NADPH＋H＋＋O2＋RH...
...细胞色素P450酶的选择性高于各种哺乳动物的细胞色素P450酶系。伏立康唑抑制酵母菌并杀灭某些丝状有机物，对霉菌的羊毛甾醇14α-去甲基酶的亲和性比对酵母菌的更高，可使麦角甾醇合成完全受阻，导致细胞死亡。它对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌...
...色素b5和NADPH－细胞色素Ｐ450还原酶降解减少，这也是这类药物使单加氧酶活性增强的一个原因。酶蛋白受细胞内溶酶体中蛋白水解酶的催化而降解，因此,凡能改变蛋白水解酶活性或蛋白水解酶在溶酶体内分布的因素，都可间接地影响酶蛋白的降解速度。有关...
...遗传药理学的研究结果与人体某些健康因素也有着密切的关系。科学家发现，细胞色素P450酶系多态性影响个体对环境中毒素的钝化，从而造成个体间对环境毒素致病敏感性的差异。最近，美国国家环境健康科学研究院公布：为了研究环境因素对人体健康影响的个体...
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